第壹代H1RAS,如撲爾敏、賽庚啶、羥嗪等。
第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、阿司咪唑等。
第三代H1RAS,如非索非那定、去甲阿司咪唑、脫羧氯雷他定等。,主要用於抗過敏。
H1受體的常用拮抗劑
氯曲美(撲爾敏)
口服:成人每日三次,每次4毫克。兒童0.35mg/kg/天,分3 ~ 4次服用。肌肉註射:5 ~ 20mg/次。
阿特拉克斯(羥嗪)
口服:25mg,qd ~ qid。
桂利嗪
口服:25mg,qd ~ qid。
非那根(異丙嗪,非那根)
口服:12.5 ~ 25mg,qd ~ bid。註射劑,2ml含50mg,肌肉註射25mg~50mg,qd。也可加入500毫升生理鹽水或5%葡萄糖溶液中靜脈滴註,qd。
賽庚啶
口服:2 ~ 4 mg,qd ~ qid。
酮替芬(酮替芬)
口服:1mg,qd ~ bid。
多塞平(多塞平)
口服:25毫克~ 50毫克,每日三次。
西斯明(阿司咪唑)
口服:10mg,qd。
特非那定;特非那定
口服:60mg,bid。
西替利嗪(西替利嗪,Zyrtec)
口服:10mg,qd。
氯雷他定(氯雷他定,氯雷他定)
口服:10mg,qd。
曲普利尼:口服:2.5 ~ 5 mg,bid。
阿瓦斯丁(阿伐斯汀)
口服:8毫克,qd ~ tid。常用的H2受體拮抗劑
Cimetid:口服:200~300mg,tid靜脈滴註:0.4加入500 ~ 1000ml 5%葡萄糖溶液中,qd。
丙谷胺(丙谷胺)
作用機制:為胃泌素受體拮抗劑,能抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌。雖然其對胃酸分泌的抑制作用弱於西咪替丁,但本品毒性低,長期服用未發現特殊副作用。
功能:臨床上可用於十二指腸潰瘍,尤其是慢性胃酸過多引起的潰瘍和胃炎。註意:偶有便秘、便溏、腹脹、黑便等不良反應,不影響繼續治療。
法莫替丁(胃舒達)
作用機制:它是H2受體劑。本品效果強於西咪替丁和甲硝唑。據報道,其強度是西咪替丁的30倍以上,甲硝唑(雷尼替丁)的6倍以上,作用時間更長,比上述兩種藥物長約1/3。因此,本品具有藥效強、副作用小、使用更安全的特點。
功能:是治療胃及十二指腸潰瘍、反流性食管炎的良藥。
註意:不良反應少,有時可出現頭痛、便秘。肝、腎功能不全者,孕婦、兒童慎用。
甘珀酸鈉(胃泌素鈉)
作用機理:本品為甘草主要成分甘草甜素(或甘草甜素)水解得到的甘草次酸琥珀酸半酯制劑。臨床實踐證明,本品具有較強的抗潰瘍作用和類腎上腺皮質激素作用,對胃潰瘍有較好的療效。本品不抑制胃酸分泌,不幹擾組胺的作用,對自主神經和胃腸運動無影響,但在酸性溶液中可與胃蛋白酶結合沈澱,從而降低胃蛋白酶的活性。還能增強胃粘液的分泌和粘度,增強胃粘膜的抵抗力,延長胃粘膜上皮細胞的壽命,減少胃粘膜上皮細胞的脫落,因此能保護胃粘膜免受膽汁反流,促進潰瘍愈合。本品對平滑肌無抑制作用,故不能解痙。它還具有鎮咳和利膽作用。
作用:可用於潰瘍病(主要是胃潰瘍,對十二指腸潰瘍效果差)和艾迪生氏病。
註意事項:不良反應主要有鈉瀦留和低鉀血癥,故老年人、高血壓、心臟病、肝腎疾病患者慎用。
甲氧溴苯甲酰胺溴必利(胃,溴必利)
作用機理:本品具有明顯的調節胃腸動力和抗潰瘍作用,能有效抑制胃酸分泌,促進水溶性胃粘液分泌,保護胃黏膜。還具有止嘔和局部麻醉無力的作用。服用後對胃、十二指腸潰瘍有較好的療效,對患者的反酸、腹脹、噯氣、上腹痛等都有不同程度的改善。服用西咪替丁無效的患者可改用本品,取得壹定療效。
功能:臨床適用於胃及十二指腸潰瘍、胃及十二指腸炎、出血性直腸炎、痙攣性結腸病、上腹痛、惡心嘔吐等。
註意事項:不良反應主要有頭暈、嗜睡、乏力、口幹等。服藥後不同程度,但壹般停藥後自行消失。本品不應與精神藥物壹起使用。
雷尼替丁(雷尼替丁,善德胃)
口服:150mg,bid。
作用機制:是壹種組胺H2受體阻滯劑,基本結構與西咪替丁不同,作用強於西咪替丁,特點是長效、速效、副作用少。口服後能有效抑制胃酸分泌12小時。
作用:臨床可用的註意事項如十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、術後潰瘍、反流性食管炎:不良反應不明顯,但頭痛、皮疹、腹瀉少見。腎功能不全患者慎用,孕婦和嬰兒禁用。
羅克西替丁
作用機制:它是H2受體的選擇性拮抗劑。阻斷胃粘膜壁細胞組胺H2受體可有效抑制胃酸分泌,療效與西咪替丁相當,但副作用較少。
功能:臨床用於胃及十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎,也用於麻醉前給藥,預防吸入性肺炎。
註意事項:有嗜睡、便秘、惡心、腹脹、頭痛、白細胞減少等不良反應。肝腎功能不全者慎用,偶有皮疹等過敏反應時停藥。