依托國家和中國科學院藥物創新體系建設，中國科學院上海藥理研究所科學家從1993開始，對氟喹諾酮類藥物的合成方法學、構效關系、成藥性等進行了深入系統的研究。在國家新藥創制專項、“863”計劃、國家自然科學基金、中科院知識創新工程的支持下，楊玉社研究員、季如雲院士及其團隊采用結構優化的策略，致力於研究左氧氟沙星的基因結構-藥效關系、結構-代謝特征關系、結構-毒性關系，合成了壹系列新化合物，最終篩選出壹種新化學結構的氟喹諾酮類抗菌藥物——鹽酸美國國家鐵路客運公司。2008年8月，該藥申報國家“重大新藥創制”重大科技項目時，得到了審評專家的高度認可，位列化學新藥第壹名。