大鼠靜脈註射丁苯酞的藥代動力學研究表明,丁苯酞在大鼠體內消除迅速,消除過程呈壹級動力學特征。原型藥物在給藥後48小時內通過尿液和糞便的排泄量僅占給藥總量的3.16%。
比格犬口服和靜脈註射外消旋丁苯酞的實驗結果表明,左旋丁苯酞和右旋丁苯酞在比格犬體內的吸收存在差異,右旋丁苯酞可能吸收較快,但在體內消除無明顯差異,比格犬體內未發現丁苯酞光學異構體的明顯相互轉化。
2.丁苯酞在人體內的藥代動力學研究
以中國健康成年男性為研究對象,口服丁基100mg酞丁安軟膠囊組的血漿NBP達峰時間為tmax = 0.82±0.37h;Cmax = 71.52 37.12,AUC0-t為70.71 29.9726(ng/m 1min);在持續靜脈滴註50毫克丁苯酞的條件下,血漿NBP的峰濃度為Cmax = 326.49±130.03,AUC0-t為522.81.145.26(ng/m 1 . min)。T1/2是6.39 2.1lh。
三、丁苯酞在動物體內的轉化產物
丁苯酞在動物實驗中完全被胃腸道吸收,在體內消除過程迅速。約70%的丁苯酞以代謝物的形式通過腎臟或腸道排出。消除過程迅速的原因可能是大部分丁苯酞產品在體內生物轉化後極性增強,在水相中的溶解度增加,隨尿液排出。研究還表明,丁苯酞在動物體內的主要代謝途徑是脂肪側鏈的羥基化。