在中醫藥理論下纈草使用其根及根莖作為藥用，是安神藥中養心安神的藥物。纈草的藥性是辛、甘、溫，歸心、肝經。有養心安神、理氣、活血止痛的功效。
應用其安神的功效可以用來治療心神不寧、心悸多夢等癥，可與酸棗仁、合歡皮、首烏藤等配伍；另與丹參、益母草、澤蘭、紅花同用，可用來治療經期腹痛、腰膝酸軟、跌打骨傷之癥。
1．心神不寧，失眠少寐。本品味甘，主入心經，具有養心安神功效。用治心神不寧，失眠少寐，心悸怔忡等癥，可與酸棗仁、合歡皮、首烏藤等養心安神藥同用；若心脾兩虛，氣血雙虧，心神失養者，可配伍當歸、黃芪、黨參、龍眼肉等補養氣血之藥。
2．驚風，癲癇。《陜西中草藥》雲本品“安神鎮靜，驅風解痙。”故常可治驚風，癲癇等四肢抽搐，神誌失常之疾患，常用纈草酊，每次2～5毫升，每日2～3次。
3．血瘀經閉，痛經，腰腿痛，跌打損傷。本品味辛行散，具有活血止痛功效，用治血瘀經閉，痛經常與丹參、益母草、澤蘭、紅花等配伍；若痹證，腰腿疼痛，日久不愈者，可與桑寄生、獨活，川芎等同用；治跌打傷痛，又常與骨碎補、桃仁、紅花、乳香等活血療傷，祛瘀止痛藥配伍應用。
4．脘腹疼痛。本品味辛，行氣活血，故可治療氣滯血瘀引起的脘腹疼痛。若氣滯脘腹脹痛甚者，常與木香、枳殼、延胡索等理氣藥同用；血瘀脘腹刺痛甚者，可與五靈脂、蒲黃、赤芍等活血化瘀藥配伍。
此外，治外傷出血，可用本品研末外敷。