阿司匹林，又名乙酰水楊酸，早在古希臘時期就為古希臘人所知。經過長期探索，終於發現柳樹皮中的解熱成分是水楊酸，提取成功後發現對胃的刺激性太大。1897年，德國化學家霍夫曼成功地將水楊酸乙酰化為乙酰水楊酸，保持了原有的藥效，副作用很小，即阿司匹林。壹戰德國戰敗後，阿司匹林失去了專利保護，很快在世界範圍內蔓延，尤其是消化道潰瘍和出血。即使改進了阿司匹林的制備工藝，阿司匹林仍可引起嚴重的消化道不良反應，尤其是消化道潰瘍和出血，因為它對COX沒有選擇性。因此，患者在使用時應註意胃、腹部是否有不適感，尤其是長期使用的患者，應養成觀察糞便顏色的習慣。如果出現非食物原因引起的黑便、血便，要及時去醫院就診。對於有哮喘病史的患者，阿司匹林抑制COX後可降低內源性血管擴張劑，導致阿司匹林哮喘，加重哮喘。對於阿司匹林哮喘患者，應嚴格禁用阿司匹林等水楊酸類藥物。阿司匹林與不同藥物合用時可產生各種相互作用。
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