GABA受體根據其不同的藥理特性可分為三種類型:GABA-A、GABA-B和GABA-C受體。GABA-A受體/通道可被荷包牡丹堿阻斷；巴氯芬可以激活GABA-B受體。然而，GABA-C受體/通道對荷包牡丹堿和巴氯芬不敏感。
GABA-A和GABA-C受體都能形成配體門控氯離子通道，而GABA-B受體屬於G蛋白偶聯受體家族，具有K+和Ca2+通道。
GABA-A受體是中樞神經系統中的主要抑制性受體，巴比妥類和苯二氮卓類藥物都作用於GABA-A受體，發揮其鎮靜、催眠和抗驚厥等藥理作用。