健康人體藥動學研究表明，口服維格列汀吸收迅速，生物利用度約為85%。達峰時間為給藥後1—2h，血漿半衰期為1．5—4．5h，蛋白結合率低(4%～17%)。其體內過程具有線性藥動學特征，多次口服給藥後未出現藥物蓄積，其藥動學參數不受食物影響。
維格列汀代謝途徑較多，大部分藥物(55%)通過肝水解(氰基水解)滅活，主要代謝產物LAYl51無藥理活性。很少壹部分母體藥物由CYP450酶系統代謝。維格列汀主要通過尿排泄，尿中含有18%壹22%的原型藥物。
單次服用維格列汀(25～200mg)可迅速抑制血漿中DPP．4活性，30～60min可抑制90%DPP4的活性。DPP-4抑制作用持續時間具有劑量依耐性，口服50和loomg維格列汀後，12h內DPP4活性抑制可分別達70%和90%；口服100mg，24h仍可抑制40%的DPP4活性。肝功能異常患者使用維格列汀無需調整劑量。