本藥為二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制藥，通過保護內源性腸降血糖素和增強其作用而控制血糖水平。葡萄糖依賴性促胰島素釋放肽(GIP)和胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)，是針對膳食攝入而釋放的腸降血糖素。
GLP-1和GIP能通過細胞內信號途徑增加胰島素合成及從胰島β細胞的釋放，GLP-1亦能減少胰島α細胞分泌胰高血糖素，使肝葡萄糖生成減少。但GLP-1和GIP均由DPP-4快速代謝，導致其促胰島素作用喪失。
本藥抑制腸降血糖素經DPP-4的降解，故能增強GLP-1和GIP的功能，增加胰島素釋放並降低循環中胰高血糖素水平(此作用呈葡萄糖依賴性)。本藥選擇性抑制DPP-4，對DPP-8或DPP-9無抑制活性。 本藥口服後1-4小時達血藥峰濃度950nmol，曲線下面積為8.52mmol·h，絕對生物利用度約87%，蛋白結合率為38%，分布容積約198L。極少在肝臟代謝。腎清除率約350ml/min，腎排泄率為87%(79%為原形藥)，消除半衰期為12.4小時，血液透析有助於本藥的清除。