1897年8月21日，拜爾公司化學試驗員菲歷克斯·霍夫曼首次合成了壹種名為二乙酰嗎啡的制劑。當時，拜爾公司領導人認為，這是壹項了不起的發明，可用來替代嗎啡等致癮性麻醉品。通過最初對魚類、貓等動物的藥理性試驗，二乙酰嗎啡沒有產生不良反應。於是，拜爾公司將試驗對象轉移到人身上，強制公司員工和家屬服用該制劑。結果表明，二乙酰嗎啡沒有致人死亡或使人上癮的副作用。於是，發明後不到壹年，在沒有經過徹底臨床檢驗的情況下，拜爾公司便將二乙酰嗎啡匆忙推向市場。
拜爾公司將它的新產品命名為“海洛因”，意思是“英雄式的新發明”。到了20世紀三十年代，拜爾公司向美國等全球20多個國家推銷了數噸高純度的海洛因制品，包括粉劑、糖漿、栓塞和合成劑等。海洛因給拜爾公司帶來了滾滾財源。1898年，拜爾公司海洛因的銷量僅為45公斤，10年後，這壹數量就猛增為783公斤。1902年，海洛因制品的利潤已占拜爾公司醫藥分部當年利潤總額的5％。由於拜爾公司沒有對海洛因申請專利，在高額利潤的驅使下，諸如山多士等世界著名醫藥企業也紛紛推出同類產品。各國的醫生也被海洛因所折服，稱其“具有魔術般的療效”，對咳嗽、胃癌、抑郁癥等統統生效。
當時，也有少數醫生提出異議，認為海洛因沒有經過嚴格驗證，可能具有毒性，並導致上癮。對此，拜爾公司壹方面使出打壓手段，扼制不同意見；另壹方面則使出全身解數，推廣海洛因的市場。拜爾公司將海洛因免費發給世界各地的醫生供其試用。同時，拜爾公司還挑選聽話的醫生，炮制出眾多關於海洛因療效的研究報告。拜爾公司甚至在《德國醫生日報》登出廣告，稱海洛因雖為嗎啡的衍生物，但不致上癮，剛好可以醫治廣泛流行的嗎啡上癮癥。
正是在這種背景下，海洛因大行其道，連尼泊爾的瘋人院也將其作為鎮靜劑使用。
不過，令人稱奇的是，海洛因這種現代公認的毒品在20世紀初的歐洲並沒有引發大規模的上癮癥狀。究其原因恐怕有以下兩點：第壹，當時的人們還不懂得吸食或註射海洛因。病人壹次口服僅幾毫克，這壹劑量不足現代癮君子們壹次註射量的1／10。第二，口服海洛因要很長時間才能對腦神經產生興奮刺激。因此，服用海洛因的患者不僅沒有立刻獲得巨大的快感，相反倒有疼痛受壓制的感覺，從而不會連續或超量服用。
然而在美國這個海洛因最大的進口國，情況卻發生了變化，20世紀初的美國開始毒品泛濫。1／10的醫生吸食鴉片成癮，數十萬人離開嗎啡就活不了。隨著海洛因市場的擴大，越來越多的癮君子開始將視線轉移到這種新產品上。1910年後，美國的醫院裏突然冒出了大批海洛因癮君子。於是，美國政府加強了監控措施，對醫生的處方權也進行了限制。海洛因交易只得由公開轉入地下，價格也隨之飛漲。這無疑給拜爾公司等海洛因生產廠家再壹次帶來了“福音”。據統計，1920年前後，世界海洛因的總需求量只有兩噸，但年產量卻達到9噸。
但是，好景不長。在國際禁毒協議越來越趨於嚴格的形勢下，拜爾公司等廠家最終於1931年後停止了海洛因的生產，世界各地的藥房裏再也找不到海洛因的蹤跡。
遺憾的是，海洛因的發明者霍夫曼並沒有看到他的發明大起大落的興衰歷程。1946年，霍夫曼孤獨地死在瑞士，沒有留下壹個子嗣，拜爾公司也沒有發布任何訃告。
歷史總是具有諷刺性的。就在霍夫曼發明海洛因的前11天，他在壹次偶然的試驗中還研制出了阿斯匹林。阿斯匹林這個人類醫學偉大的發現卻壹度被拜爾公司的領導者認為毒性過大，差點將其束之高閣。
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