氟西汀是臨床上廣泛使用的選擇性5-HT再攝取抑制劑，可選擇性抑制5-HT轉運體，阻斷突觸前膜對5-HT的再攝取，延長和增強5-HT的作用，從而產生抗抑郁作用。對腎上腺素能、組胺能和膽堿能受體親和力低，作用弱，不良反應少。口服後吸收良好，生物利用度為70%。可輕易通過血腦屏障，少量可分泌入乳汁。甲氟西汀在肝臟被CYP2D6代謝，也有抗抑郁作用。
雖然有許多較新的藥物，但氟西汀仍是臨床上非常常用的藥物。2007年，美國醫療機構開出了超過2.22億張氟西汀的處方，這使得氟西汀成為美國市場上第三大最常用的抗抑郁藥(僅次於舍曲林和艾司西酞普蘭)。在中國，百優解曾是處方量最大的抗抑郁藥。
據百優解的主要發明人David Wong介紹，氟西汀發現的相關工作最早始於禮來公司Bryan Molloy和Robert Rathburn 1970的合作研究。當時醫學界知道抗組胺藥苯海拉明具有壹定的抗抑郁作用，於是他們從分子結構相似的3-苯氧基-3-苯丙醇胺入手，合成了幾十種衍生物變體並在小鼠身上測試其生理效應，最終得到了壹種選擇性去甲腎上腺素重攝取抑制劑——尼索西汀，廣泛應用於生化實驗。
後來，Wong提出重新測試血清素、去甲腎上腺素和多巴胺的體外重吸收，以獲得壹種只抑制血清素重吸收的衍生變體。1972年5月，鐘Sirhorn按照這個建議拿到了氟西汀。百優解1986是禮來公司生產的抗抑郁藥，在比利時首次被批準用於治療抑郁癥。1987年底獲得美國美國食品藥品監督管理局(FDA)批準進入美國市場，1995年4月進入中國市場。
禮來公司關於百優解的專利於2001年8月到期，此後市場上出現了大量的氟西汀類藥物。