臨床實踐證明，治療冠心病較有效的藥物大致分為四類：第壹類硝酸鹽類，如硝酸甘油，用於冠心病心絞痛突然發作時，舌下含服可快速緩解胸痛；還有作用持續時間較長的如消心痛等，均可用於預防心絞痛的發生。有些人初期服用上述藥物會產生頭痛、頭脹，這是因為藥物同時引起腦血管擴張的結果。只要減少用藥量如先從1／3或1／2片用起，以後逐漸增加到常用量；或者在飯後服藥，減緩藥物吸收的速度，待習慣後再改為空腹用藥。如果夜間易發生心絞痛，可采用硝酸甘油貼片，這種藥膜每24小時更換壹片，將藥膜貼在胸前，藥物可以緩慢均勻地被吸收，避免病人夜間起床服藥。第二類是鈣離子拮抗劑，常用藥物有異搏定、心痛定等，適用於合並心律失常或血壓偏高的患者。第三類是β受體阻斷劑，這類藥物有心得安、氨酰心安、倍他樂克等，可用於心率較快的冠心病病人。第四類藥為中草藥，常用中成藥有速效救心丸、復方丹參片、地奧心血康、參芍片等，具有活血化瘀、宣陽通痹、開胸祛痰、芳香開竅之效。
服用治療冠心病的藥物，要遵循下列幾項原則：①根據病情，采用中西藥搭配服用；②按照心絞痛發作的規律用藥；如心絞痛易發生在夜間，那麽就不要把藥物均集中在白天服用，可以拉長2次服藥間隔時間，將最後壹次藥放在睡前服，或睡前貼用硝酸甘油貼片；③可以采用預防性用藥，如心絞痛發生在排便、各種活動時（刷牙、飯後、講演、趕車、看球賽等），在從事這些活動之前半小時服藥，可達到預防心絞痛發生的目的。