①大量篩選新的化合物，開發高選擇性的農用抗生素，或者為合成化學農藥提供先導化合物模型。天然產物作為先導成分，作為農藥合成路線的出發點，通過衍生合成、結構修飾等途徑對其進行優化改進，合成衍生農藥是農藥公司最常用的手段，而微生物以其代謝產物的多樣性為其首選。由黴狀小奧德蘑菌提取的小奧德蘑素（Oudemansins）和由多孔假縫裂傘菌中提取的抗生素（Strobilurins）已被英國化學公司、德國巴斯夫公司等12家公司開發，申請了100多個原始專利，其商業開拓前景良好。②重點改造壹些農用抗生素的結構，以增加用途或提高藥效。農用抗生素結構修飾最典型的例子是美國默克公司將阿維菌素改造為伊維菌素、甲胺基或乙酰胺基阿維菌素，不僅提高了阿維菌素的藥效，也降低了毒性，拓寬了阿維菌素的應用範圍和領域。以strobilurin為先導化合物，英國ICI公司開發出了ICIA5504、瑞士諾華公司開發出了Flint、德國巴斯夫公司開發出了BASO-490F、日本鹽野義制藥公司開發出了SSF-126。國內沈陽化工研究院與美國陶豕益農公司合作開發的殺菌劑SYP-L190，這些都是廣譜性的抗真菌生物農藥，屬於該系列新的殺菌劑。③加強老品種的再開發，以拓寬其用途。諾華公司改造Strobilurin得到的Flint可用於防治葡萄、梨、蔬菜、花生、燕麥及草皮的多種病害。有效黴素（Validamycin）又叫井岡黴素。日本武田制藥株式會社報道了有效黴素的新組分G和H，是壹種很強的海藻糖酶抑制劑，而許多昆蟲飛翔的能源是由海藻糖分解海藻糖成為葡萄糖而供應的，通過進壹步的研究可能將有效黴素開發成壹類新的安全殺蟲劑，日本已開展該方面的研究。我國對農用抗生素老品種的開發主要集中在提高生產菌株的發酵水平、降低生產成本方面。
農用抗生素雖然出現時間較短，但無論是在抗生素的品種、產量、質量，還是工藝方面，近30年來的發展都是很快的。由於對壹些病蟲目前尚無很好的藥劑來防治，化學合成農藥開發的難度越來越大，人類對環境保護的呼聲越來越高。因此，作為生物防治重要內容的農用抗生素已經成為研究開發熱點。隨著全球可持續發展戰略的實施，人們也開始註意到農用抗生素使用後的環境汙染問題，使生物防治朝著低汙染的方向發展。