壹、制藥特點
(1)左旋氨氯地平是降壓藥中的手性藥物。
手性藥物作為單壹對映體使用，以減少劑量，降低不良事件的風險，消除藥物代謝和消除的負擔。1992美國美國食品藥品監督管理局要求外消旋藥物必須作為光學純的單壹對映體銷售和應用。中國美國食品藥品監督管理局也做出了類似的規定。
我國自主研發的首個手性抗高血壓藥物左旋氨氯地平，由施惠達藥業集團(吉林)有限公司通過手性拆分技術獲得，首次獲得純左旋異構體，並獲得該化合物的發明專利和知識產權。苯磺酸左旋氨氯地平(施惠達)？命名並列出。
2003年，通過改變酸根法在Unacon生產了第二手性左旋氨氯地平藥物。馬來酸左旋氨氯地平(宣寧)？，並獲得知識產權。這兩種藥物是我國醫藥行業研發的具有專利權和自主知識產權的創新藥物。
(2)左旋氨氯地平的藥學特征:
①藥效學特征:苯磺酸左旋氨氯地平和馬來酸左旋氨氯地平的降壓作用是右旋體的65，438+0，000倍，是消旋體65，438+0: 65，438+0的2倍。右旋體幾乎沒有降壓作用，敏感患者可出現頭痛、四肢水腫、面部潮紅等癥狀，但弱於外消旋苯磺酸氨氯地平。
②藥代動力學特征:服用外消旋氨氯地平後，左旋的半衰期明顯長於右旋，前者為50.6小時，後者為35.5小時。左旋吸收優於右旋吸收。終末消除半衰期健康人約35小時，高血壓患者約50小時，老年患者約65小時，肝功能受損患者約60小時，腎功能不全不受影響。
二、藥理作用和臨床循證
(1)降壓作用:通過手性藥物拆分技術去除右旋的左旋氨氯地平，有效保留了外消旋氨氯地平的降壓作用。
國內壹項苯磺酸左旋氨氯地平和苯磺酸氨氯地平治療原發性輕中度高血壓的隨機雙盲平行研究表明，苯磺酸左旋氨氯地平2.5 mg和苯磺酸氨氯地平5 mg降壓效果相似，兩藥總有效率分別為84.91%和77.45%。同時發現在藥物滲漏24小時和48小時後，血壓仍能保持在140/90 mmHg以下，提示該藥具有長效降壓作用。
另壹項研究《馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸氨氯地平治療輕中度原發性高血壓》表明，兩者具有相同的長期穩定降壓作用，馬來酸左旋氨氯地平穩定、長期、安全，不僅能有效控制24小時血壓，還能抑制清晨高血壓。由於專利保護，國際上對左旋氨氯地平臨床應用的研究主要集中在包括韓國和印度在內的亞洲國家。
國內研究表明，苯磺酸左旋氨氯地平的降壓範圍和有效率至少與其他常用降壓藥相當。苯磺酸左旋氨氯地平聯合卡托普利、美托洛爾、卡維地洛或氫氯噻嗪等降壓藥物可進壹步提高降壓效果。
國家？十壹五規劃？高血壓綜合防治項目子項目“左旋氨氯地平對血壓控制不佳患者微量白蛋白尿的逆轉作用”的研究結果表明，左旋氨氯地平聯合AT 1受體拮抗劑(沙坦類降壓藥)在血壓達標的同時，可顯著減少微量白蛋白尿；對非杓型老年高血壓患者的研究提示，白天或夜間服用苯磺酸左旋氨氯地平能更好地糾正夜間高負荷血壓，提高夜間血壓達標率，控制血壓變異性。
國家？十二五規劃？新藥創制重大科技項目馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸氨氯地平治療高血壓的大樣本、多中心、前瞻性對比研究(LEADER study)旨在探索適合中國國情的降壓藥物治療方案。研究表明，馬來酸左旋氨氯地平與進口苯磺酸氨氯地平療效相當，但藥物安全性和藥物經濟學具有差異化優勢，馬來酸左旋氨氯地平不良反應較少。左旋氨氯地平(2.5 ~ 5 mg，1次/天)在控制血壓變異性方面優於拉西地平(4 ~ 8 mg，1次/天)。
(2)靶器官保護:左旋氨氯地平(無論是苯磺酸氨氯地平還是馬來酸氨氯地平)單獨或與其他降壓藥合用，可有效降低血壓，同時可逆轉左心室肥厚，減少蛋白尿，保護腎功能。在改善動態動脈硬化指數和保護血管內皮功能方面進行了相應的臨床觀察，並確定了左旋氨氯地平的器官保護作用。
第三，寬容和安全
左旋氨氯地平有效保留了外消旋氨氯地平降血壓的藥理作用，同時減少了50%的用量，降低了治療相關不良反應的發生率，使其更加安全、耐受。與外消旋氨氯地平相比，左旋氨氯地平的水腫和面部潮紅等副作用發生率更低，依從性更高，耐受性更好。水腫患者使用氨氯地平、硝苯地平控釋/緩釋片、非洛地平緩釋片後，下肢水腫不良反應發生率降低。
四、臨床應用
(1)適應癥:推薦用於治療高血壓，尤其是老年高血壓；推薦用於治療高血壓和冠心病心絞痛；推薦用於伴有靶器官損害(左心室肥厚、微量白蛋白尿、頸動脈粥樣硬化和斑塊等)的高血壓患者。).對於輕度高血壓患者，左旋氨氯地平可作為單藥治療的首選。對於難治性高血壓或其他高危因素患者，可聯合壹種或多種其他降壓藥，保證血壓達標。
(2)給藥方法:壹般初始口服劑量為2.5 mg，每日1次，最大劑量為5 mg，每日1次。瘦人、體質虛弱者、老年患者或肝功能受損者初始劑量為1.25 mg，每日1次。如果1 ~ 2周後血壓達標或心絞痛癥狀控制不滿意，可將治療劑量逐漸增加至最大劑量。腎功能不全對本品的藥代動力學特征無顯著影響，不會因血液透析而消除。因此可用於不同程度腎功能不全的患者，血液透析患者無需調整劑量。老年患者的劑量與普通成人相同，但治療要從小劑量開始，如果患者能耐受，可逐漸增加至治療劑量。
左旋氨氯地平作為國家創新藥，可以高質量的降低血壓，保護靶器官，價格更合理。截止到2016，11，已發表左旋氨氯地平學術論文8610篇，迄今國內發明專利23項，國際發明專利12項，為高血壓的治療奠定了基礎。