美托洛爾是壹種選擇性β-1受體阻斷劑，其作用於心臟β-1受體所需的劑量低於其作用於外周血管和支氣管中β-2受體所需的劑量。隨著劑量的增加，β1受體的選擇性可能降低。
美托洛爾無β受體刺激，幾乎無膜激活。β受體阻滯劑有負性肌力和變時作用。
美托洛爾的治療可以減弱與生理和心理負荷有關的兒茶酚胺的作用，降低心率、心輸出量和血壓。應激狀態下，腎上腺分泌的腎上腺素增加，美托洛爾不會阻礙正常的生理性血管舒張。
在治療劑量下，美托洛爾對支氣管平滑肌的收縮作用弱於非選擇性β受體阻滯劑，這使其有可能與β2受體激動劑壹起用於治療合並支氣管哮喘或其他明顯阻塞性肺疾病的患者。美托洛爾對胰島索釋放和糖代謝的影響小於非選擇性β受體阻滯劑，因此可用於糖尿病患者。
與非選擇性β受體阻滯劑相比，美托洛爾對心動過速等心血管反應的影響較小，血糖上升至正常水平的速度較快。
對於高血壓患者，本品可明顯降低直立位、仰臥位及運動時的血壓，效果持續24小時以上。在美托洛爾治療開始時可以觀察到外周血管阻力的增加。但長期治療後血壓下降可能是由於外周血管阻力降低，心輸出量不變。
參考資料:
百度百科？酒石酸美托洛爾片