鹽酸羅格列酮片產品介紹通用名:鹽酸羅格列酮片
制造商:浙江萬馬藥業有限公司
批準文號:國藥準字H20041408
藥品規格:2mg*14片。
藥品價格:25元
鹽酸羅格列酮片說明書通用名鹽酸羅格列酮片
產品名稱:鹽酸羅格列酮片(伊利西)
英文名rosiglitazone hydrochloridetables
拼音全碼眼算羅格列酮片(意大利語)
主要成分:鹽酸羅格列酮。
化學名:(？)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]芐基]-2，4-噻唑烷二酮鹽酸鹽
分子式:C19H20N2O3S？highcostofliving高生活費
分子量:392.89
性狀鹽酸羅格列酮片(伊利西)為薄膜衣片，薄膜衣片為白色或類白色。
適應癥/功能:鹽酸羅格列酮片(伊利西)適用於二型糖尿病的治療。
規格型號2mg*14s
用法用量都是口服，吃藥跟吃沒關系。糖尿病治療應個體化。單藥治療:初始劑量可為每天4mg，每天1次或2次。如果初始劑量不好，可以逐漸增加到每天8mg。與磺脲類藥物聯合用藥:初始劑量可為每日4mg，每日1-2次，發生低血糖時應減少磺脲類藥物的劑量。與二甲雙胍聯合用藥:初始劑量可為每日4mg，每日1-2次。12周後，如果空腹血糖控制不理想，劑量增加到每天8mg。推薦劑量為每天8毫克，每天壹次或兩次。
不良反應為1。輕中度水腫，文獻報道單藥時水腫發生率為4.8%。2.貧血，發病率約為1%。鹽酸羅格列酮片(伊利西)可降低血紅蛋白和紅細胞壓積，這可能與鹽酸羅格列酮引起的血漿容量增加有關。3.低血糖反應，與其他降糖藥合用有低血糖風險。4.肝功能異常，均為輕中度轉氨酶升高，可逆。5.血脂升高。
鹽酸吡格列酮禁用於對鹽酸羅格列酮片(伊利西)或鹽酸羅格列酮片中任何成分過敏的患者。
註意事項1。鹽酸羅格列酮片(伊利西)不適合1糖尿病患者和糖尿病酮癥酸中毒患者。2.鹽酸羅格列酮片(伊利西)可能導致再次排卵的女性絕經並停止排卵，服藥期間應註意避孕。3.服用鹽酸羅格列酮片(伊利西)期間，患者應堅持飲食控制和運動。4.如果患者在服藥期間出現惡心、嘔吐、腹痛、乏力、食欲不振、尿色暗等壹些原因不明的癥狀，應立即告知醫生。5.當您在使用羅格列酮或羅格列酮與胰島素聯用時出現嚴重副作用(如心臟病發作和充血性心力衰竭)時，您應聯系您的醫生。6.對這類藥物過敏的人，以及嚴重肝損傷和急性心力衰竭的患者禁止服用這類藥物。
兒童用藥的安全性尚未確定。
老年患者服用鹽酸羅格列酮片(伊利西)時無需因年齡調整劑量。
孕婦和哺乳期婦女用藥安全性尚未確定，孕婦和可能懷孕的婦女要權衡利弊。動物(大鼠)實驗表明，鹽酸羅格列酮片(伊利西)可遷移至乳汁中，服用鹽酸羅格列酮片(伊利西)期間應避免母乳餵養。
藥物相互作用1。細胞色素P450代謝的藥物:體外藥物代謝試驗表明，羅格列酮在臨床劑量下不抑制主要的P450酶。體外實驗數據證實羅格列酮主要由CYP2C8代謝，少部分由CYP2C9代謝。2.尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要通過CYP3A4途徑代謝，因此尼莫地平與鹽酸羅格列酮片合用(4 mg，每日2次)對兩種藥物的藥代動力學不會有臨床意義。3.格列本脲:對於服用格列本脲後病情穩定的糖尿病患者，聯合應用鹽酸羅格列酮片(易希希)(2mg/次，每天2次)和格列本脲(3.75mg/天至10mg/天)7天，不會改變其24小時平均穩態血糖水平。4.二甲雙胍:對於健康受試者，鹽酸羅格列酮片(伊力西)(2mg/次，每日2次)和二甲雙胍(500mg/次，每日2次)聯合用藥4天，不會改變鹽酸羅格列酮片(伊力西)和二甲雙胍的穩態藥代動力學參數。5.阿卡波糖:健康受試者口服阿卡波糖(65，438+000mg/次，每日3次)7天，對單劑量口服鹽酸羅格列酮片(伊利西)的藥代動力學參數無影響。6.地高辛:在健康受試者中，連續服用鹽酸羅格列酮片(伊利西)(8mg/次，1次/天)14天，對地高辛(0.375mg/次，1次/天)的穩態藥代動力學參數無影響。7.華法林:連續服用鹽酸羅格列酮片(伊利西)對華法林對映體的穩態藥代動力學參數沒有影響。8.乙醇:服用鹽酸羅格列酮片(伊利西)的二型糖尿病患者，如果飲用壹次適量的乙醇，不會增加急性低血糖的風險。9.雷尼替丁:健康受試者服用4天的雷尼替丁(150mg/次，每日2次)，單次口服或靜脈註射後不會改變羅格列酮的藥代動力學參數。結果表明，胃腸道pH值的升高不影響鹽酸羅格列酮片(伊利西)的口服吸收。
藥物過量根據誌願者的臨床研究，單劑量口服鹽酸羅格列酮片(伊利西)小於20mg，耐受性良好。壹旦出現藥物過量，可根據患者的臨床主訴給予適當的對癥支持治療，壹般可得到緩解。
藥理毒理鹽酸羅格列酮片(伊利西)屬於噻唑烷二酮類降糖藥物，通過改善胰島素敏感性有效控制血糖。鹽酸羅格列酮片(伊利西)是過氧化物酶體增殖激活受體嗎？(PPAR-？)是壹種高選擇性和強有力的激動劑。人PPAR受體存在於胰島素的主要靶組織中，如肝臟、脂肪和肌肉。鹽酸羅格列酮片(伊利西)激活PPAR-？核受體可以調節參與葡萄糖產生、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄。此外，PPAR反應基因也參與脂肪酸代謝的調節。在鹽酸羅格列酮片(伊利西)的臨床研究中，空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測結果顯示，鹽酸羅格列酮片(伊利西)可以改善血糖控制，並伴有血胰島素和C肽水平的降低，以及餐後血糖和胰島素水平的降低。鹽酸羅格列酮片(伊利西)改善血糖控制作用持久，可持續52周。二型糖尿病病的主要病理生理特征是胰島素抵抗。鹽酸羅格列酮片(伊利昔)的抗糖尿病作用已在二型糖尿病(由於靶組織的胰島素抵抗導致的高血糖癥和/或葡萄糖耐量異常)的動物模型中顯示。能有效降低Ob/0b肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖，緩解其高胰島素血癥，延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型糖尿病的發展。動物研究提示，鹽酸羅格列酮片(伊利西)的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性，增加脂肪組織中胰島素調節的葡萄糖轉運蛋白GLUT-4的基因表達來實現的。在患有二型糖尿病和/或糖耐量異常的模型動物中，單獨使用鹽酸羅格列酮片(伊利西)不會導致低血糖。動物毒性:鹽酸羅格列酮片(益西昔)對小鼠、大鼠和犬的劑量分別為3mg/kg/天、4mg/kg/天、2mg/kg/天(相當於推薦日劑量AUC的5、22和2倍)時，心臟重量增加，形態學檢查可見心室肥厚，可能與血容量增加導致心臟負荷增加有關。遺傳毒性:體外細菌基因突變試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗、體內小鼠微核試驗和體內外大鼠非程序DNA合成試驗結果均為陰性。小鼠淋巴瘤體外試驗，在代謝激活的情況下突變率略有增加(約2倍)。生殖毒性:鹽酸羅格列酮片(益喜喜)劑量達到40mg/kg/天(相當於推薦日劑量下AUC的116倍)，對雄性大鼠交配和生育能力無影響。鹽酸羅格列酮片(伊利西)可改變雌性大鼠的動情周期(2mg/kg/天，相當於推薦日劑量下AUC的20倍)，降低雌性大鼠的生育力(40mg/kg/天，相當於推薦日劑量下AUC的200倍)，並伴有血中孕酮和雌激素的減少。在0.2mg/kg/天的劑量(相當於推薦日劑量的3倍AUC)下，未觀察到上述變化。鹽酸羅格列酮片(伊利西)劑量為0.6和4.6mg/kg/天(相當於推薦日劑量下AUC的3和15倍)，可降低卵泡期血清雌二醇水平，進而降低黃體期促黃體生成激素水平和孕酮水平，導致閉經，可能與鹽酸羅格列酮片(伊利西)直接抑制卵巢類固醇激素產生有關。大鼠在妊娠早期服用鹽酸羅格列酮片，對著床和胚胎無影響。然而，在妊娠中期和晚期服用鹽酸羅格列酮片(伊利西)可導致大鼠和兔的胚胎死亡和生長遲緩。當大鼠和家兔的劑量分別達到3mg/kg/天和100mg/kg/天(推薦日劑量下AUC的20倍和75倍)時，未觀察到致畸作用。當大鼠接受3毫克/千克/天的劑量時，胎盤會出現病理變化。妊娠期和哺乳期連續給藥，可使同窩仔數減少，新生鼠生活力降低，出生後生長延遲，但生長延遲可在青春期後恢復。鹽酸羅格列酮片(伊利西)對大鼠和家兔胎盤、胚胎/胎兒和子代的無效劑量分別為0.2mg/kg/天和65，438±0.5mg/kg/天，約為人體推薦日劑量AUC的4倍。沒有完全嚴格對照的孕婦臨床研究數據。只有當對胎兒的潛在益處大於潛在風險時，孕婦才可以服用鹽酸羅格列酮片(伊利西)。在大鼠乳汁中檢出了鹽酸羅格列酮片(伊利西)的有關物質，但尚不清楚鹽酸羅格列酮片(伊利西)是否由人乳分泌。因為很多藥物可以由人乳分泌，所以不適合哺乳期婦女使用鹽酸羅格列酮片(伊利西)。現有資料明確提示，妊娠期血糖水平異常可增加新生兒先天性畸形的發生率、發病率和死亡率。因此，大多數專家建議在懷孕期間單獨使用胰島素，以盡可能維持正常的血糖水平。致癌性:給小鼠服用鹽酸羅格列酮片(伊利西)2年，劑量分別為0.4、1.5、6mg/kg/天(高劑量相當於推薦日劑量下AUC的12倍)，未發現致癌作用，但在1.5mg/kg/天以上劑量可引起脂肪。大鼠口服鹽酸羅格列酮片(伊利西)2年，劑量為0.05、0.3和2mg/kg/天[高劑量相當於推薦日劑量下AUC的10倍(雄性)和20倍(雌性)]，在0.3mg/kg/天及更高劑量時，可明顯增加大鼠良性脂肪組織腫瘤的發生率。在上述兩種動物中發現的增殖反應與鹽酸羅格列酮片(伊利西)對脂肪組織過度而持久的藥理作用有關。
羅格列酮的絕對生物利用度為99%。羅格列酮片在健康成人體內的血藥濃度在1小時後達到較高水平，Cmax約為319ng/ml(羅格列酮片壹次2mg，Cmax為156 ng/ml) T1/23-。
儲存和遮光，密封保存。
包裝2mg*14片/盒。
有效期為24個月
批準文號國藥準字H20041408
浙江萬馬藥業有限公司。
鹽酸羅格列酮片(伊利西)的療效和作用適用於二型糖尿病的治療。
鹽酸羅格列酮片常見問題問:鹽酸羅格列酮片(伊利西)的適應癥是什麽？