雲南白藥於1902年由雲南名醫曲煥章創制，由獨家掌握其配方並秘密配制。
1955年，曲家人將“雲南白藥”秘方獻給了雲南省政府。衛生部在關於《衛生工作中國家秘密及其密級具體範圍的規定》說明中明確表示，“絕密級事項其壹就是被列為國家重點保護的中藥制劑，是指由衛生部確定的中成藥。如雲南白藥，其保密期限為長期。”
1984年8月，國家醫藥管理局將雲南白藥配方、工藝列入國家絕密。
中國中藥知識產權保護主要有5種形式，即國家級保密處方、專利保護、行政保護、商標保護和商業秘密保護。國家級保密處方即雲南白藥、片仔癀、安宮牛黃丸。這些保密處方基本上都是可以救人於將倒的，均是赫赫有名的。雲南白藥就是靠這些驚人的貢獻成為國家保密處方的。
1955年，曲家人將”雲南白藥”秘方獻給了雲南省政府，次年國務院保密委員會將該處方、工藝列為國家保密範圍。
雲南白藥由數種藥材合成，祖傳藥方中載有"藤三七"和"白鶴靈芝"，臺灣已白藥奇書
白藥奇書
相當普遍別名雲南白藥，為極佳藥膳食品。雲南白藥也有整腸健胃、通便解毒功效，壹般均以麻油、姜絲或蒜頭炒食；珠芽有滋補營養、強壯腰膝和消腫散瘀之功，可燉瘦肉食用。主治糖尿病、尿道炎、尿毒癥、肝病、肝硬化、胃病、便秘、虛弱、腰膝酸痛諸癥，外敷跌打損傷和無名腫毒。
糖尿病以雲南白藥、白豬母乳、白鶴靈芝、土人參、赤查某、甘薯葉，加水果作精力湯，空腹服用效果奇佳，喜甜食者加甜菊葉，甜菊糖分極高，但對糖尿病也有療效；西瓜為糖尿病的精力湯最佳水果，但虛寒陰冷者忌食。
作用類別編輯
止血：雲南白藥能顯著縮短家兔和人的凝血時間，縮短家兔的凝血酶原時間，縮短大鼠出血時間，能對抗肝素及雙香豆素的抗凝作用。其凝血作用機制是通過使血小板膜通透性增加，引起血小板成分，包括腺苷酸和鈣的釋放而產生的，與凝血酶誘發的血小板反應相似，其止血作用主要來自藥物中的有效成分，與其PH及血管收縮無關。
活血化瘀：雲南白藥能明顯改善高分子右旋糖苷引起的微血管循環障礙，能明顯減少結紮造成的大鼠下腔靜脈形成的血栓及減輕血栓重量，與對照組比較，有顯著性差異。（P<0.01）
抗炎：雲南白藥總皂甙皮下註射對大鼠佐劑性多關節炎原發病變，角叉菜所致足爪腫脹，白細胞趨化性炎下模型和棉球肉芽所致腫脹，均有抑制作用，其抗炎機理壹方面通過抑制炎癥介質組胺和前列腺素E的釋放，並對抗二者引起的關節腫脹和毛細管通透性增強，另壹方面則可通過促進皮質激素分泌而產生。
增加心肌營養性血量：用同位素8bRB測定小鼠心肌營養性血流量，發現雲南白藥可明顯增加心肌營養性血流量，30分鐘進作用最強。
增加機體免疫功能：用放射性膠體測定，雲南白藥能顯著增加小鼠肝腺中的放射性，即增加肝脾吞噬功能。
抗癌：雲南白藥中分離提出的兩種皂甙I和VI在P--388、L--1210和9KB組織培養系統篩選試驗中顯示出壹定抗癌活性。
愈創：可顯著促進機體堿性成纖維細胞生長因子（bEGF）和血管內皮生長因子（VEGF）的表達，從而使血管生長加快，有利於傷口的愈合。