生物堿
半邊蓮屬植物含有生物堿、黃酮甙、皂甙、氨基酸等。該屬植物主要含有哌啶類生物堿，七十年代以前主要集中於生物堿的分離研究，曾分離得到山梗菜堿（Lobeline）、山梗菜酮堿（Lobeline）、山梗菜醇堿（Lobelanine）、異山梗菜酮堿（iso lobelanine）等。由於生物堿具有中樞興奮劑作用， 早年對其研究曾壹度活躍， 後由於未能制成臨床藥物而冷落下來。隨著分離分析手段的發展，北大張明哲等從雲南產半邊蓮屬植物紫燕草（Lobelia hybrida） 全草中分離得到八種生物堿成分，其中去氫山梗新堿（dehydro lelobanono line）為新化合物，張明哲等又從江南山梗菜（Lobeliadavidii Frarch. ）中分離得到另壹新生物堿山梗新堿（L elobanono line）兩個新化合物均含有哌啶環。
多炔類化合物
Kanji Ishimaru等在對藥用植物毛狀根培養的次生代謝產物研究中發現，從Lobelia inflata L.的毛狀根組織培養物中，除得到預期產物生物堿Lobeline外，還分離到兩個新多炔類化合物Lobetyolin和Lobetyol， 二者均含有壹個***軛的二炔結構，該研究小組又從Lobelia inflata L. 毛狀根培養物中再次分到壹個新的多炔類化合物Lobetyolin，分子內含有壹個葡二糖單元。在此之前，從未見有任何從半邊蓮屬植物中分離到具有抗癌活性的多炔類成分的報導。
皂甙
隨著分離手段和波譜技術的迅速發展，對半邊蓮屬植物化學成分的研究已擴展到皂甙類成分的分離和鑒定。1977年，Yoshitama從Lobeliaerinus的藍紫色花瓣中分離到壹個復雜的花青苷色素，這種色素在中性水溶液中很不穩定。後來Tadao Kondo 等人從花中又分離到兩個花青苷色素，與化合物相反，這兩個色素在中性水溶液中能穩定存在，並且可能通過分子內三明治式重疊形式而存在。
該屬植物具有多種半邊蓮類生物堿，有中樞興奮劑作用，是重要的神經膽堿受體激動劑。山梗菜堿Lobeline為中樞興奮藥，臨床用於治療呼吸衰竭，如新生兒窒息，麻醉藥中毒等。作用短暫，無蓄積性，可重復註射。其藥理作用與煙堿頗為類似，能興奮頸動脈化學感受器，反射性地使呼吸加深加快，劑量較大則直接興奮呼吸中樞，還能興奮延腦的迷走中樞（引起心率減慢）、嘔吐中樞，對神經節先興奮後麻痹。對橫紋肌有箭毒樣作用。口服可引起嘔吐，故中毒者死亡例較少。少量有祛痰作用，曾用以治療呼吸道疾患（興奮呼吸）。在豚鼠試驗中，有抑制ADP等所致的血小板凝聚作用。曾報道制成壹種長效片劑作為戒煙藥而申請了專利。中藥半邊蓮的利尿作用顯著而持久，能增加尿量和水的排出，同時還有解毒消腫之功效，臨床用於治療晚期血吸蟲腹水、肝硬化腹水、毒蛇咬傷，諸瘡腫毒等。另據報道，從半邊蓮屬植物L.inflata中分離到的棕櫚B-香樹素酯，通過對老鼠中樞神經系統作用的研究表明，它具有類似mianserin作用類型的抗抑郁活性。