天然甾體皂甙的生物活性研究及其臨床應用，最早為法國的專利，報道薯蕷皂甙元（diosgenin）及其甙有抗關節炎作用。前蘇聯的科研人員發現高加索薯蕷中的皂甙提取物有降膽固醇的作用，臨床實驗也有證明。80年代 Ravikumer 等[8]發現雲南白藥中的薯蕷皂甙有抗癌活性。從龍舌蘭科的植物(Dracaena afromontan)中分離出的新甾體皂甙(afromontoside)具有抑制KB細胞的活性[9]。另外，美國Pfizer制藥公司用替告皂甙元（tigogenin）和海柯皂甙元（Hecogenin）為甾體母核所合成的纖維雙糖甙有很強的降血脂作用[10]。我國也有很多有關甾體皂甙生物活性的報道。例如，從重樓屬植物中分離出的甾體皂甙，具有止血、免疫調節、抗腫瘤及對心血管系統的作用[11]。從叉蕊薯蕷(Dioscorea collettii)中分離得到的叉蕊皂甙Ⅱ有很明顯的降膽固醇活性。從穿龍薯蕷(D. nipponica)中分得的薯蕷皂甙(dioscin)有明顯的止咳、祛痰、平喘活性。目前，國內以不同種的薯蕷屬植物為原料，提取其總甾體皂甙作為臨床上的降血脂藥已有數家工廠生產，其中用盾葉薯蕷(D. zingibernsis)為原料研制成功的新藥“盾葉冠心寧”，臨床治療冠心病、心絞痛有壹定療效。已上市的“地奧心血康”也是壹種降血脂的藥物，該藥是以黃山藥(D.panthaica)的根莖為原料提取的薯蕷皂甙的混合物，其中包括單糖甙、二糖甙等，但至今作者尚未見證明其中有效成分的報道。
系統的研究甾體皂甙的化學及生物活性，尋找有活性的先導化合物，進壹步開發成為新藥，壹直是我們的目標。但是通過分離純化甾體皂甙的工作，我們發現從植物中將那些含量很低的混合皂甙壹個個分離純化獲得純品，再篩選其藥理活性，是既費時、費力又不經濟的方法。因為皂甙在植物中含量很低，且分離過程復雜，很難用於工業化生產。而皂甙元相對於皂甙來說，容易分離得到，且分離純化過程易於工業化。因此可以采用甾體皂甙元為母核，參考已知的天然甾體皂甙中糖的連接方式，定向的半合成甾體皂甙，篩選藥理活性，進而研究結構與活性的關系，開發療效好而毒副作用小的新藥。通過對皂甙元進行糖基化來大量合成具有藥理活性的各種皂甙，既有利於新藥的開發，又可推動甾體皂甙研究的進壹步深化。所以研究天然及半合成的甾體皂甙是藥物創新中壹個值得開發的領域。