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執業藥師2017藥物化學知識點之抗真菌藥

  第六章 抗真菌藥

 按結構類型分類:抗生素類、唑類、其他類

 第壹節 唑類抗真菌藥

 壹、分類:咪唑

 二、作用機制:

 抑制真菌細胞色素P-450 ,誘導細胞通透性發生變化,細胞死亡。

 三、常用藥物

 1.硝酸咪康唑

 咪唑類

 化學名:1-[2-(2,4二氯苯基)- 2-[(2,4二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸鹽

 深部感染,廣譜

 2.酮康唑

 化學名:順-1-乙酰基-4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊環-4-甲氧基]苯基]-哌嗪

 有肝毒性

 除抗真菌,可降低血清睪丸酮水平,治療前列腺癌

 3.氟康唑

 化學名:α-(2,4-二氟苯基 )-α-(1H-1,2,4三唑-1-基甲基 )1H1,2,4三唑1-基乙醇。

 特點:口服生物利用度高,可穿透中樞,抗真菌譜。

 4.克黴唑

 結構特點:三苯甲基咪唑,毒性大,多外用。

 5.伊曲康唑

 四、唑類抗真菌藥構效關系

 1.含氮唑環是必需的,三唑活性更強

 2.氮唑環1位相連取代基

 3.Ar為苯環時,4位或2位有負電性取代基

 (鹵素)活性好

 4.R1、R2變化大,二氧戊環活性最好(酮康唑),毒性大,首選外用。

 R1為醇(氟康唑),深部首選

 5.有立體化學要求

 第二節 其他類

 1.特比萘芬

 特點:萘、烯丙胺、炔

 廣譜

 治療淺表真菌感染

 2.氟胞嘧啶

 壹、最佳選擇題

 1.以下哪個不符合喹諾酮藥物的構效關系

 A.1位取代基為環丙基時抗菌活性增強

 B.5位有烷基取代時活性增加

 C.3位羧基和4位酮基是必需的藥效團

 D.6位F取代可增強對細胞的通透性

 E.7位哌嗪取代可增強抗菌活性

 答案: B

 二、配伍選擇題

 A.異煙肼

 B.特比萘酚

 C.諾氟沙星

 D.氟胞嘧啶

 E.乙胺丁醇

 1.在醋酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液中均易溶

 2.與銅離子形成紅色螯合物

 3.為烯丙胺類抗真菌藥

 4.與CuSO4試液反應在堿性條件下呈深藍色

 答案:1.C 2.A 3.B  4.E

 三、多選題

 6.具有酸堿兩性結構的藥物是

 A.對氨基水楊酸

 B.甲氧芐啶

 C.利福平

 D.左氧氟沙星

 E.磺胺甲唑

 答案: ADE

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