20世紀末是質子泵抑制劑開花結果的時代。洛賽克在國際上被廣泛用於治療消化性潰瘍、幽門螺桿菌感染等消化道疾病，2000年達到最高峰62.6億美元。在其豐厚回報的誘惑下，跨國藥企相繼開發出蘭索拉唑、雷貝拉唑、泮托拉唑等壹系列“同門”，形成了蓬勃發展的質子泵抑制劑市場。
繼奧美拉唑在全球市場上市後，泮托拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑、埃索美拉唑已陸續進入國內市場，其中替那拉唑、樂米諾拉唑、艾沙拉唑、二硫普拉唑是正在開發的新品種。
2002年，英國阿斯利康公司推出替代產品埃索美拉唑，同年8月在瑞典首次上市，商品名為“Nexium”。該藥是世界上第壹個用氧化合成技術生產的質子泵抑制劑，獲得了諾貝爾獎。埃索美拉唑也是世界上增長最快的質子泵抑制劑產品。2005年，耐信在全球七大處方藥市場的銷售額為46.33億美元，2006年比上年增長654.38+065.438+0.85%，達到5654.38+0.82億美元。
2003年，來自瑞典阿斯利康的埃索美拉唑以商品名“奈新”在中國上市，市場份額飆升。2006年成為全國樣本醫院中增長最快的品種，較上年增長163.62%，突破5000萬元大關。因為是奧美拉唑的S-對映體，兩者之間有很強的取代作用，是洛賽克的替代藥物。
而泮托拉唑、雷貝拉唑、蘭索拉唑對市場的沖擊也已經占領了洛賽克(奧美拉唑)和耐信的地盤。因此，阿斯利康不可能挽回上世紀末被洛賽克壟斷質子泵抑制劑市場的局面。
洛塞克:風景沒了。
奧美拉唑是市場上第壹個質子泵抑制劑，是壹種具有氫離子和鉀離子轉移的ATP酶抑制性抗潰瘍藥物。1988由瑞典阿斯特拉制藥公司研制成功，在瑞士首次上市，商品名為“Antra”。1989獲得FDA批準，在美國上市。用於治療ZES和反流性食管炎。商品名為“洛賽克”，是阿斯利康的主要品種之壹。從產品出現到90年代中後期，洛賽克已經成為全球最大的處方藥之壹，也是20世紀消化系統藥物的又壹標誌性品種。
洛賽克在歐洲的專利在4月1999到期，在美國生產銷售的Prelosec專利也在4月1到期，2001。然而，鑒於其專利處方，美國延長了幾年的專利。
隨著洛賽克專利到期，其在歐美的市場份額被蠶食，風光不再。業績連續下滑後，2006年全球洛賽克市場較前壹年下降17%，僅達到1，375438+0億美元。2000年，洛賽克在瑞典、美國、墨西哥轉換為OTC藥品，2004年6月5438+2月31日正式批準為中國OTC藥品。
我國開發奧美拉唑較早。1992年，SFDA批準海南海陵制藥有限公司、海南散葉制藥有限公司、長春北華制藥有限公司生產奧美拉唑20mg腸溶膠囊，1993 ~ 1995年，批準雅萊制藥有限公司、Xi安立君制藥有限公司、沈陽澳華制藥有限公司、阿斯利康(無錫)、粵近年來，產品發展極為迅速。奧美拉唑和奧美拉唑鈉以及膠囊、腸溶片、腸溶膠囊、微丸和註射劑已研制成功。
2004年，瑞典HassleLakemedelAB公司洛賽克MUPS片在中國的行政保護結束後，中國100多家企業陸續申報了260個受理號。截至2013年8月，SFDA已簽發奧美拉唑和奧美拉唑鈉的20個生產批號和219個制劑批號。
據統計，2005年，洛賽克在國內樣本醫院的藥品消耗為3201，965438+萬元，比上年增長25.51%。在其帶動下，全國奧美拉唑市場占胃藥總銷售額的43.29%，較上年增長2.33個百分點。預計全國市場22億左右~。
進入2006年後，市場格局正在發生巨大變化。在同類產品的壓力下，奧美拉唑的市場份額增速放緩。尤其是上半年，奧美拉唑的銷售金額較2005年同期大幅下降，成為質子泵抑制劑中唯壹負增長的產品。全年市場份額增長結束於32297.69萬元，比上年僅增長0.87%，在五大質子泵抑制劑中的占比已由上年的67%上升。
分析原因，估計是洛賽克作為OTC產品上市後，市場重心相對轉移，讓出壹部分市場給新產品，在樣本醫院可靠性大大提高，而國產奧美拉唑未能及時跟進。另壹方面，中國的零售市場主要銷售價廉物美的品種。雖然洛賽克進入中國OTC市場被寄予厚望，但目前來看，洛賽克的OTC之路遠沒有當年開拓醫院市場那麽順利，從而形成了2006年的局面。
樣本醫院中，阿斯利康洛賽克同比增長率為17%，江蘇奧賽康制藥有限公司同比增長率為11.68%。山東魯南制藥股份有限公司增長較快，同比增長15.17%。而其他品牌的奧美拉唑增長緩慢，受到藥品降價的影響。
蘭索拉唑:中國的產品略好。
蘭索拉唑是奧美拉唑的升級產品，由日本武田公司於1991研發成功。1995獲FDA批準，在美國上市，商品名為“Prevacid”。2005年，武田、Tap、惠氏、雅培在全球七大醫藥市場的銷售額達到45.26億美元，2006年被《福布斯》雜誌評為全球十大暢銷藥品之壹。
蘭索拉唑是壹種抑制胃酸分泌的新藥。其結構特點是在取代苯並咪唑類化合物的側鏈上引入了氟，使其生物利用度比奧美拉唑高30%以上，對幽門螺桿菌的抗菌活性比奧美拉唑高4倍。
武田公司蘭索拉唑原料藥及其膠囊於2006年10月25日+0 65438+2006年2月3日在中國獲得行政保護。美國的專利也於2004年7月到期。蘭索拉唑於90年代中期在國內仿制成功，汕頭經濟特區(森英士)濱制藥廠於1998獲得該批原料和15mg腸溶片，以商品名“蘭思多”上市。截至2007年8月，SFDA新批準了37批原料藥和12個片劑、膠囊和腸溶片品種。
2006年，蘭索拉唑在全國重點城市樣本醫院的消費較上年增長25.49%，消費金額超過2000萬元。廣東汕頭(森英士)賓制藥廠的“藍思多”以47.15%的市場份額居該品種首位。武田制藥工業株式會社和天津武田制藥的“達克普隆”位居第二，占市場總量的45.64%。海南益爾藥業股份有限公司的蘭壹新和臺灣省南方光化學制藥股份有限公司的Lasoto所占份額相對較小。
泮托拉唑:平均分配
泮托拉唑是繼奧美拉唑和蘭索拉唑之後，世界上第三個上市的質子泵抑制劑。該藥物選擇性高，生物利用度高，臨床治療安全性高，得到醫生和患者的認可，從而促進了產品市場的增長。2006年在樣本醫院抗消化性潰瘍藥物中排名第二，占質子泵抑制劑市場的23.62%，用藥金額較上年增長31.71%。
泮托拉唑於1994+00年6月由BykGulden制藥廠首次在南非上市。泮托拉唑是全球七大醫藥市場500強藥物，主要有德國Altana的泮托拉唑、惠氏的Protonix、德國Schwartz的Rifunt、意大利歐輝的Pantozol/ulcotenal * * *等。2005年總銷售額達35.46億美元，比上年平均增長65，438+00.74。
泮托拉唑已於1998在中國復制成功，沈陽東宇制藥有限公司率先獲得SFDA頒發的生產批文，江蘇楊紫茳制藥有限公司、南京長奧制藥有限公司、大連羅梅制藥有限公司、湖南健朗制藥有限公司、山東綠葉制藥有限公司也於1999獲得生產批文。
泮托拉唑鈉粉針劑1998 12在我國獲得行政保護，行政保護期也在相關專利EP0166287於2005年6月30日到期後終止。到目前為止，SFDA已批準65，438+00家公司生產原料藥，4家公司生產腸溶片，7家公司生產腸溶膠囊，47家公司生產粉針劑。2006年樣本醫院泮托拉唑生產廠家13家，用藥總金額已過億元。江蘇楊紫茳藥業集團的狄威等10品牌占總市場的53%，合資或外資產品如中美華東制藥有限公司的潘立蘇、德國的Bacton、阿爾塔納制藥有限公司的Pantolok等占總市場的47%，在國內形成了平分秋色的格局。
雷貝拉唑:攜手支持市場
雷貝拉唑是壹種具有抗分泌作用的可逆質子泵抑制劑，具有較高的PKaA值。其體外抗分泌活性比奧美拉唑強2~10倍，口服給藥可在體內迅速激活，與質子泵結合發揮抑酸作用。雷貝拉唑由日本蔡威於1998年2月研發上市，其片劑於2000年2月獲得SFDA批準，商品名為“Bo Park Jung Su”，專利於2013年5月到期。
雷貝拉唑獲準在中國上市後，為迅速打開質子泵抑制劑在中國的市場局面，蔡威欲利用Xi安楊森在胃腸藥銷售方面的強大優勢，於2001年9月在中國聯合推出雷貝拉唑。根據市場監測數據，這種合作在2006年繼續進行。SFDA已批準江蘇豪森藥業有限公司等5家企業生產原料藥，並批準6種制劑生產上市。
在快速增長的質子泵抑制劑市場，雷貝拉唑的增速僅次於埃索美拉唑。2006年，樣本醫院藥品消耗較上年增長58.76%，全年藥品消耗已超過3000萬元。其中，國內前五大廠商(見表4)占53.02%的市場份額，日本蔡威占46.98%。