們又從太平洋紅豆杉中分離出了這種化合物並發現它具有廣泛的抗惡性腫瘤作用。因為通
過Zemplen醇解作用紫杉醇可被分解成可結晶的兩部分，在1970年這兩位三角研究所的科學
家通過X射線衍射分析並測定了其結構，並在1971年發表了這壹研究成果。紫杉醇分子是壹
個極其復雜的四環二萜類化合物：壹個紫杉烷環加壹個四個元素組成的氧烷環，在C-2和C
-13上還分別有壹個苯氧基和酯基側鏈
盡管紫杉醇對在組織培養中的惡性腫瘤和幾種惡性腫瘤細胞系實驗中顯示了極強的細胞毒
性，但在被發現之後的近十年來並未能引起人們的足夠廣泛的重視。這主要有兩個原因：
首先，它的資源極為有限；其次，它的水溶性較差。水溶性對抗癌藥物非常重要，但是紫
杉醇在水中幾乎不能溶解（它的最大溶解度大約是20mg/L）。 期間，Wall 和Wani繼續熱
切地研究著他們發現的紫杉醇廣譜抗癌活性。1979年，愛爾伯特愛因斯坦醫學院的Susan
Horwitz報道了紫杉醇獨特的活性作用機理，這使它進入了成為壹類新的腫瘤化療藥的雛形
階段。
事實上與細胞有絲分裂密切相關的微管蛋白幾乎普遍存在於所有真核細胞中。微管蛋白分
子本身是多種多樣的，在哺乳動物中，至少存在6種α-微管蛋白和相應同樣數量的β-微管
蛋白，每種微管蛋白都由不同的基因編碼。這些不同類型的微管蛋白非常相似，並且它們
能可逆性聚合成微管。染色體的分離需要借助這些微管。有絲分裂後，這些微管又重新解
聚成微管蛋白。仿錘狀微管短暫的瓦解能優先殺滅異常分裂的細胞，壹些重要的抗癌藥物
，如秋水仙堿、長春堿、長春新堿等就是通過阻止微管蛋白重聚合而起作用的。與這些抗
有絲分裂的藥物相反，紫杉醇是已知的第壹種能和微管蛋白聚合體相互作用的藥物，它能
與微管緊密地結合並使它們穩定。並且紫杉醇促使的微管蛋白可以在缺乏GTP（在壹般情況
下都需要GTP的存在才能使微管蛋白聚合成微管）的情況下聚合。在有利於微管蛋白解聚的
條件下，比如低溫、鈣離子、透析等，紫杉醇促使形成的微管蛋白聚合體仍然是穩定的。
相對於α，β-微管蛋白二聚體而言，由化學計算可知紫杉醇僅與α，β-微管蛋白中的壹
個可逆、特殊地結合。但是研究表明，當濃度為納摩爾級時，紫杉醇顯示了與同樣濃度的
秋水仙素、長春花類生物堿等相似的效果，即通過阻止微管蛋白聚合成微管而發揮作用。
另外，紫杉醇還能在細胞中誘導形成特異的微管蛋白束。
以上的成功研究重新激發了人們對紫杉醇進壹步研究開發的熱情。同時，美國國家癌癥研
究所獲得了大量臨床研究的數據。約翰霍普金斯大學醫學院報道了紫杉醇對晚期卵巢癌的
驚人療效並被1989年的國內醫藥學年鑒收錄。同年，施貴寶公司被美國國家癌癥研究所指
定為合作夥伴，***同對紫杉醇進行開發，使其產業化。1991年，美國國家癌癥研究所主任
Broder博士斷言在未來15年，紫杉醇將成為國際最主要的抗癌藥物。1992年12月，紫杉醇
通過了美國國家食品與藥品管理中心的批準，成為晚期卵巢癌的治療藥物。隨後又批準用
於治療乳腺癌。今天，紫杉醇已經被成功地廣泛應用於對包括乳腺癌、肺癌、卵巢癌、卡
波氏肉瘤在內的多種惡性腫瘤的治療。而且紫杉醇對其它腫瘤的療效正在被進壹步研究，
測試證明它對其它的多種腫瘤也有潛在的療效。美國國家食品與藥物管理中心也已經獲得
了大量關於紫杉醇的臨床療效及其負反應的資料。
紫杉醇是至今所知的最好的治療卵巢癌和乳腺癌的藥物，價格非常昂貴，市場售價為4800
美元/克。並且它的自然資源---紅豆杉和東非羅漢松（1999年測知含紫杉醇）---都生長地
十分緩慢，數量有限且其中有效成分的含量非常低。最初，用於治療的紫杉淳都來源於太
平洋紅豆杉，治療壹個病人需要6棵百年樹齡的紅豆杉。現在紫杉醇以及它的抗癌同源衍生
物可以通過其前體進行化學半合成制得。這些前體包括10-脫酰基巴卡丁 III、巴卡丁 III
，10-脫酰基紫杉醇，10-脫酰基三尖杉寧堿，7-戊醛基-10-脫酰基紫杉醇等。所有這些前
體都可從紅豆杉中分離得到。此間，另壹種對卵巢癌有更好治療作用的化學半合成產物紫
杉醇烯，由Rhone-Poulenc Rorer制得，也被美國國家食品與藥物管理中心批準為對頑固性
惡性卵巢癌的治療藥物。在壹定的程度上，所有這些研究緩和了藥源緊張的問題，但要解
決它，我們還有很長的路要走。
紫杉醇小歷史
1958年美國國家癌癥研究所在全球植物提取抗癌物質。
1971年在紅豆杉中發現紫杉醇，發現抗癌機理獨特。
1992年美國政府將專利轉讓給施貴寶，紫杉醇面世。
1994年紫杉醇創世界抗癌藥物全球銷量冠軍。
2000年紫杉醇銷量創百億（後受原料供應未有進壹步上升）
2002年中央發文嚴禁砍伐野生紅豆杉，鼓勵人工種植。
2004年施貴寶專利到期，全球更多藥廠介入紫杉醇生產。
2004年華源開始運作紅豆杉項目並籌建直屬紫杉醇提煉加工廠，目標成為：中國乃至亞洲
最大紅豆杉基地。
2005年中央再次發文，全國普查紅豆杉資源，鼓勵種植。
2005年此項目接受個人投資者投資。