左旋肉堿口服液的不良反應
偶爾口幹,輕度胃腸不適,停藥後可自動消失。
左旋肉堿口服液的禁忌癥
對本品過敏者禁用。
左旋肉堿口服液的註意事項
使用胰島素或口服降糖藥治療的糖尿病患者在服用本品時可能會因提高葡萄糖利用率而引起低血糖。因此,在治療期間,這些患者的血糖應保持在經常控制的值內。本品含少量乙醇,對乙醇過敏的患者慎用。
孕婦和哺乳期婦女用藥
懷孕期間,僅在明顯必要時使用此藥。尚不清楚這種藥物是否能進入母乳。我們要根據這個藥對母親的重要性來決定是停止母乳餵養還是停止服藥。
左旋肉堿口服液的用法用量
口服和隨餐服用。成人每日服用1-3g,分1-3次服用;兒童的初始劑量為每公斤體重50毫克,並根據需要和耐受性逐漸增加劑量。通常劑量為每公斤體重50-100mg(每日最大劑量不超過3g)。
目前沒有關於左旋肉堿過量的毒性的報道。口服左旋肉堿小鼠的LD50為65438±09.2克/千克。左旋肉堿會引起腹瀉,用藥過量可進行輔助治療,需要精心護理。
左旋肉堿口服液的藥理作用
藥物動力學
健康受試者口服0.5g後的最大血漿濃度為48.5 μm ol/L。健康受試者口服或靜脈註射左旋肉堿的生物半衰期為2-15小時。l-肉堿不與血漿蛋白結合。L-肉堿的排泄途徑取決於給藥途徑。大約70%的L-肉堿在靜脈註射後65±02小時內從尿液中回收,大約80%在24小時內回收。口服後,尿中回收率為65438±00%。
左旋肉堿口服液的藥理毒理研究
左旋肉堿是哺乳動物能量代謝中必需的天然物質,主要功能是促進脂質代謝。缺血缺氧時,脂肪酰輔酶a積累,線粒體中的長鏈脂肪酰肉堿也積累,遊離肉堿因大量消耗而減少。缺血缺氧導致ATP水平下降,細胞膜和亞細胞膜通透性增加,脂肪酰輔酶a積聚可改變膜結構,膜相塌陷,導致細胞死亡。
此外,缺氧時以無氧糖酵解為主要方式,脂肪酸積累導致酸中毒、離子紊亂和細胞自溶死亡。足量的遊離肉堿可使積累的脂肪酰輔酶a進入線粒體,降低其對腺嘌呤核苷酸移位酶的抑制作用,使氧化磷酸化順利進行。
左旋肉堿是肌肉細胞尤其是心肌細胞的主要能量來源,腦、腎等許多組織器官也主要由脂肪酸氧化提供動力。肉堿還能增加NADH細胞色素c還原酶和細胞色素c氧化酶的活性,加速ATP的生成,參與某些藥物的解毒作用。
對於缺氧缺血的各種組織,左旋肉堿可以通過增加能量產生來改善組織器官的能量供應。左旋肉堿的其他功能有:氧化中長鏈脂肪酸;脂肪酸過氧化物酶的氧化;對結合輔酶a與遊離輔酶a比率的緩沖作用;從酮、丙酮酸、氨基酸(包括支鏈氨基酸)產生能量,解除過量輔酶a的毒性,調節血液中氨濃度。致突變試驗表明,用組胺酸缺乏的鼠傷寒沙門氏菌、釀酒酵母和釀酒酵母均未發現L-肉堿具有致突變性。
尚未進行評估該化合物致癌性的長期動物實驗。生育毒性研究表明,本品以人的3.8倍劑量給予大鼠和家兔,對胎兒生育能力無損害或毒性。