2英文參考吡羅昔康[湘雅醫學詞典]
概述吡羅昔康是壹種具有解熱鎮痛作用的非甾體抗炎藥，為白色至黃綠色結晶粉末。無嗅無味。通過抑制環氧化酶減少前列腺素合成，抑制白細胞趨化性和溶酶體酶釋放發揮作用。適用於治療急慢性風濕性關節炎和強直性脊柱炎。其療效優於吲哚美辛、布洛芬和萘普生。
4吡羅昔康藥典標準4.1產品名稱4.1.1中文名吡羅昔康
4.1.2漢語拼音碧落西康
4.1.3英文名吡羅昔康
4.2結構式4.3分子式和分子量C15H13N3O4S？331.35
4.4來源(名稱)及含量(效價)本品為2甲基4羥基N(2吡啶基)2H1，2苯並噻嗪3甲酰胺1，1二氧化物。以幹制品計，C15H13N3O4S含量不得低於98.5%。
4.5性狀本品為白色至黃綠色結晶粉末；無嗅無味。
本品溶於氯仿，微溶於丙酮，微溶於乙醇或乙醚，幾乎不溶於水；溶於酸，微溶於堿。
4.5.1熔點本品(藥典二部2010版附錄六C)熔點為198 ~ 202℃，熔化時同時分解。
4.6鑒別(1)取本品約30mg，加1ml氯仿溶解，加1滴三氯化鐵試液，呈玫瑰紅。
(2)取本品，加0.01mol/L鹽酸甲醇溶液溶解稀釋，制成每1ml含5μg的溶液，用紫外-可見分光光度法測定(藥典二部2010版附錄ⅳA)，在波長243nm和334nm處有最大吸收。
(3)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜相同(藥品紅外光譜圖188)。
4.7檢查4.7.1有關物質取本品，加氯仿溶解，制成每1ml含20mg的溶液，作為供試品溶液；準確量取適量，加入氯仿，定量稀釋成每1ml含0.2mg的溶液作為對照溶液。照薄層色譜法(藥典二部2010版附錄ⅴ b)試驗，在同壹矽膠GF254nm薄層板上(以0.5%羧甲基纖維素鈉和1mol/L氫氧化鈉溶液的混合溶液為粘合劑)，分別吸取上述兩種溶液10μl。如果測試溶液顯示雜質斑點，其不得比對照溶液中顯示的主要斑點更深。
4.7.2取無水碳酸鈉氯化物2g，鋪於坩堝底部及周圍，取1.0g本品，放於無水碳酸鈉上，用少許水潤濕，幹燥，先用小火焚燒至完全灰化，放冷，加適量水溶解，過濾，用水洗滌坩堝並過濾，合並濾液和洗液，加水使成20ml，搖勻，取濾液65438。加入1滴硝酸，搖勻，置於75 ~ 85℃水浴中，除去硫化氫，放冷，滴加1%碳酸鈉溶液至中性，加水定容至25ml，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII A)，用5.0ml標準氯化鈉溶液定容。
4.7.3幹燥失重取本品，於105℃幹燥至恒重，失重不得超過0.5%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
4.7.4取本品1.0g作灼燒殘渣，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII N)，殘留不得超過0.1%。
4.7.5取重金屬灼燒殘渣下殘留的殘渣，依法檢查(藥典2010版二部附錄VIII H第二法)，重金屬含量不得超過百萬分之十。
4.7.6砷鹽取上述氯化物檢查項下剩余溶液65，438+00 ml，加鹽酸5ml，加水65，438+03 ml，依法檢查(藥典二部2065，438+00版附錄VIII J第壹法)，應符合要求(0.0004%)。
4.8含量測定取本品約0.2g，精密稱定，加入20ml冰醋酸溶解，加入1滴結晶紫指示劑，用高氯酸滴定溶液(0.1mol/L)滴定至溶液變為藍綠色，用空白試驗校正滴定結果。每1ml高氯酸滴定溶液(0.1mol/L)相當於33.14mg的C15H13N3O4S。
類別4.9用於解熱鎮痛的非甾體抗炎藥。
4.10貯存和遮光，密封保存。
4.11制劑(1)吡羅昔康片？(2)吡羅昔康軟膏？(3)吡羅昔康註射液？(4)吡羅昔康膠囊？(5)吡羅昔康凝膠
4.12版中華人民共和國藥典2010版
5化工部頒布的標準5.1拼音名稱匹羅錫康
5.2英文名PIROXICAMUM
5.3標準號c 15h 13n 3 o4s 331.35。
5.4本品來源為2甲基4羥基N(2吡啶基)2H1，2苯並噻嗪3甲酰胺1，1二氧化物。以幹制品計，C15H13N3O4S含量不得低於98.5%。
5.5性狀本品為類白色或黃綠色結晶或結晶性粉末；無嗅無味。本品溶於氯仿，微溶於丙酮，微溶於乙醇或乙醚，幾乎不溶於水，溶於酸，微溶於堿。熔點本品(中國藥典1990版，附錄15)熔點為198 ~ 202℃，熔化時同時分解。
5.6鑒別(1)取本品約30mg，加1ml氯仿溶解，加1滴三氯化鐵試液，呈玫瑰紅。
(2)取本品，加鹽酸甲醇溶液(0.01mol/L)制成每1ml含5μg的溶液，用分光光度法測定(中國藥典1990版，附錄24)，在波長243和334nm處有最大吸收。
(3)本品的紅外吸收光譜應與對照光譜(紅外光譜設定188)壹致。
5.7檢查有關物質，取本品，加氯仿制成每1ml含20mg的溶液，作為供試品溶液；準確量取適量，加入氯仿，稀釋成每1ml含0.2mg的溶液作為對照溶液。照薄層色譜法(中國藥典1990版，附錄30)試驗，吸取上述兩種溶液10μl，點於同壹矽膠GF上
5.8含量測定約需0。取本品2g，準確稱取，加入20ml冰醋酸溶解，加入1滴結晶紫指示液，用高氯酸溶液(0.1mol/L)滴定至溶液變為藍綠色，用空白試驗校正滴定結果。每1ml高氯酸溶液(0.1mol/L)相當於33.14mg的C15H13N3O4S。
5.9抗炎鎮痛藥物的作用和用途。用於風濕性關節炎和類風濕性關節炎。
5.10用法用量:急性痛風口服20mg，急性痛風飯後口服40mg，連續4 ~ 6天，不宜長期服用。
5.11註意本品過敏反應，胃及十二指腸潰瘍患者禁用；不適合孕婦和兒童。
5.12避光密封保存。
5.13制劑(1)吡羅昔康片
(2)吡羅昔康膠囊註:使用了壹種名為童眼喜康的藥物。
開封制藥廠遼源壹廠起草河南省藥品檢驗所、吉林省藥品檢驗所審核。
6吡羅昔康說明書6.1藥品名稱吡羅昔康
6.2英文名吡羅昔康，DP 16171，Feldene。
6.3吡羅昔康的別名為童眼西康；吡氧噻嗪；費丁；安爾克；Shipcon費爾德內
6.4神經系統藥物分類>:解熱鎮痛類非甾體抗炎藥
6.5劑型1。片劑:20mg各；
2.膠囊:10mg，20mg；
3.註射液:10毫克(1毫升)，20毫克(2毫升)；
4.凝膠:0.50%；
5.博爾特:20毫克。
6.6吡羅昔康的藥理作用吡羅昔康是壹種具有烯醇結構的長效抗炎鎮痛藥物。動物實驗證明，具有廣譜抗炎作用，能消除紅斑和水腫，對組織肉芽腫和佐劑性關節炎的形成有抑制作用。在體外，吡羅昔康能抑制吞噬作用、溶酶體水解酶的釋放和血小板聚集。吡羅昔康不抑制組胺、血清素、乙胺丁醇或前列腺素的痙攣作用，但它是前列腺素合成的強有力抑制劑，並且這種抑制是可逆的。吡羅昔康也有鎮痛作用。在模擬人類痛風的動物模型中，不僅能減輕炎癥和水腫，還能抑制炎性白細胞增多。吡羅昔康是奧昔康的衍生物。吡羅昔康是壹種新型長效非甾體抗炎藥，其作用機制與抑制前列腺素合成有關。
6.7口服給藥後，吡羅昔康的藥代動力學迅速吸收，30分鐘後可在血液中檢測到。TMAX與血漿蛋白的結合率為99%。Vd0.12~0.14L/kg，t1/236~45h .每日20mg，連續5 ~ 7天達血漿峰值，Cmax為3 ~ 5 μ g/ml。它不會產生積累。壹旦停藥壹天，血漿濃度不會降到治療範圍以下。吡羅昔康在體內代謝緩慢而廣泛，有腸、肝循環，90%以上被代謝。66%經腎臟排泄，33%經糞便排泄，大部分代謝產物，只有< 5%為原型。腎功能損害不會顯著改變其動態過程。長期服用吡羅昔康的患者血漿中可能發現少量羥基化吡羅昔康。吡羅昔康的吸收不受食物、鐵和抗酸劑的影響，抗凝劑或阿司匹林不影響吡羅昔康的蛋白結合率。
6.8吡羅昔康的適應癥:急慢性類風濕性關節炎、增生性骨關節病、強直性脊柱炎、慢性勞損性腰痛、肩周炎、術後及創傷後疼痛、急性痛風。吡羅昔康不能改變類風濕性關節炎的進展，也不能糾正痛風的高尿酸血癥。不適合慢性痛風。
6.9吡羅昔康1的禁忌癥。對吡羅昔康或其他非甾體抗炎藥過敏的兒童禁用。
2.有消化道出血或潰瘍病史者禁用。
3.心腎功能不全者禁用。
6.10註意事項1。出血性潰瘍患者、潰瘍患者、有潰瘍史患者及肝腎功能不全患者慎用。
2.凝血機制或血小板功能障礙者慎用。
3.孕婦和哺乳期婦女和兒童不應使用。
4.用量小，每天20mg，4 ~ 4天就會達到穩態血藥濃度。有報道稱其療效優於吲哚美辛、布洛芬和萘普生。長期服用大劑量或每日20mg以上可導致胃潰瘍和大出血，服用時應檢查血常規和肝腎功能。註意大便顏色的變化。必要時，應進行大便隱血試驗。
5.吡羅昔康可與阿司匹林發生交叉過敏反應。
6.同時飲酒或與其他非甾體抗炎藥合用會增加不良反應。
7.不良反應輕微，偶有頭暈、水腫、胃部不適、腹瀉或便秘、粒細胞減少、再生障礙性貧血等。，壹般停藥後可自行消失。
6.11吡羅昔康1不良反應。胃腸道反應包括惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛、腹瀉和便秘；還會引起消化性潰瘍和消化道出血。
2.吡羅昔康可抑制血小板聚集，延長出血時間。
3.其他不良反應包括頭暈、頭痛、嗜睡和水腫；偶爾流鼻血，粒細胞減少，肝功能異常。少數患者可能血液非蛋白氮水平升高。
6.12吡羅昔康1的用法用量。抗風濕，每天1次，每次20mg，早上服用。急性痛風，1次/天，40mg，4 ~ 6天。
2.肌肉註射:每日1次，10 ~ 20 mg。
3.栓劑:20mg/d肛栓。
6.13藥物相互作用1。參見吲哚美辛。
2.吡羅昔康不應與阿司匹林合用。阿司匹林可使吡羅昔康的血藥濃度降低80%。
3.抗病毒藥物利托那韋可增加吡羅昔康的血藥濃度，增加其毒性。
4.與雙香豆素等抗凝劑合用可增加後者的作用，故應調整劑量。
6.14專家點評吡羅昔康用於治療類風濕性關節炎。每天服用20mg，第1天可以緩解疼痛，改善睡眠，第6天達到高峰。停藥後，疼痛和睡眠改善可持續48小時。治療強直性脊柱炎，每天20mg，80%患者的運動能力得到了提高，且效果優於吲哚美辛。吡羅昔康易耐受，不良反應發生率低於阿司匹林和吲哚美辛，戒斷癥狀較後者輕。但如果每天用量超過20mg，胃腸道癥狀和潰瘍的發生率會大大增加。吡羅昔康不能改變類風濕性關節炎的進展，也不能糾正高尿酸血癥。只能改善疼痛緩解、睡眠改善等臨床癥狀。
7吡羅昔康中毒吡羅昔康(炎痛喜康)是壹種強效抗炎鎮痛藥物，通過抑制環氧化酶減少前列腺素合成、白細胞趨化性和溶酶體酶釋放而發揮作用。適用於治療急慢性風濕性關節炎和強直性脊柱炎。其療效優於吲哚美辛、布洛芬和萘普生。該藥口服後2小時血藥濃度達峰值，血漿半衰期為31 ~ 57小時。蛋白結合率大於90%，半衰期為45小時。主要由肝臟代謝，其中66%以羥基化物和葡萄糖醛酸結合物的形式由腎臟和糞便排出，原藥在尿液和糞便中占5%。[1]
7.1臨床表現[2]
不良反應:頭暈、耳鳴、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃穿孔、上消化道出血；胸悶、腰痛、蛋白尿、血尿和壹過性轉氨酶升高。
2.嚴重者:意識障礙、驚厥、呼吸抑制、休克、死亡。
3.蕁麻疹樣藥疹、紫癜樣藥疹和過敏性休克。偶有血小板減少性紫癜、粒細胞減少等。
4.錐體外系癥狀:口流涎、面肌痙攣、痙攣性斜頸等。
7.2治療吡羅昔康中毒的治療要點為[2]:
1.除了催吐、洗胃、導瀉外，還要搶救休克中的人。
2.胃穿孔患者應進行手術。
3.過敏患者用抗組胺藥和糖皮質激素治療。
4.錐體外系癥狀可以用東莨菪堿治療。