3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3(1-乙基丙氧基)-1-環己烯-1-羧酸乙酯
INN通用名 Oseltamivir
CADN通用名 奧司他韋
分子式 C16H28N2O4
分子量 312.4 g/mol
奧司他韋(<noinclude>)是壹種作用於神經氨酸酶的特異性抑制劑,其抑制神經氨酸酶的作用,可以抑制成熟的流感病毒脫離宿主細胞,從而抑制流感病毒在人體內的傳播以起到治療流行性感冒的作用。奧司他韋是基於結構的合理藥物設計的成功案例,在這種藥物的研發過程中大量應用了計算機輔助藥物設計的手段,根據靶酶的三維結構有針對性地設計了高效低毒專壹性強的神經氨酸酶抑制劑。
羅氏制藥有限公司是奧司他韋的專利持有人,目前他們生產的奧司他韋磷酸鹽膠囊劑(商品名中國大陸稱-{達菲}-,港譯-{特敏福}-,臺灣譯為-{克流感}-)是市場上唯壹的奧司他韋制劑。2005年10月間,由於禽流感在世界範圍的擴散,全球掀起壹股搶購達菲的風潮,羅氏也因為不肯開放奧司他韋的專利權、限制達菲銷售等行為而遭到廣泛的譴責
奧司他韋特異性抑制神經氨酸酶,對由H5N1、H9N2等亞型流感病毒引起的流行性感冒有治療和預防的作用。根據羅氏公司網站公布的信息,在起病後24小時內服用奧司他韋的患者,病程會減短30%-40%,病情會減輕25%,作為預防用藥,奧司他韋對流感病毒暴露者的保護率在80%-90%之間。
現在上市的奧斯他韋有兩種劑型,壹種是膠囊,壹種是口服懸濁液。膠囊的規格是75mg,懸濁液溶劑是水,規格是12mg/mL。
生產商推薦的使用劑量,用於流感治療,從癥狀開始的兩天起,成人和青少年(13歲以上)每日服用兩次,每次75mg,連續是用5天。壹歲以下的嬰兒還沒有推薦使用的劑量。對於流感預防,成人和青少年(13歲以上)每日服用75mg,連續服用7天,可以得到6周的保護,服用的時間越長,累計的劑量越大,得到保護的時間越長。