吸收健康誌願者空腹服用氟伐他汀溶液，吸收迅速(98%)。口服氟伐他汀鈉緩釋片後，與膠囊相比，氟伐他汀的吸收速率延遲60%，體內平均滯留時間延長近4小時。如果在進食的情況下，藥物的吸收率降低。氟伐他汀的分布主要作用於肝臟，肝臟也是其代謝的主要器官。從全身血液濃度計算，絕對生物利用度為24%。氟伐他汀的表觀分布體積(Vz/f)為330升。98%以上的循環藥物與血漿蛋白結合，與氟伐他汀、華法林、水楊酸、格列本脲的血漿濃度無關。代謝氟伐他汀主要在肝臟中代謝。循環藥物主要是氟伐他汀原型和無藥理活性的代謝產物N-二異丙基丙酸。羥基化代謝物具有藥理活性，但不進入全身血液循環。氟伐他汀在人肝臟中的代謝途徑已經闡明，氟伐他汀的生物轉化是通過多種細胞色素P450(CYP450)途徑完成的。抑制細胞色素P450對氟伐他汀的代謝影響不大，抑制細胞色素P450是藥物相互作用的主要原因。壹些體外實驗研究了氟伐他汀對細胞色素P450同工酶的抑制作用。氟伐他汀只能抑制CYP2C9代謝的化合物的代謝。這提示氟伐他汀與以CYP2C9為底物的化合物可能存在競爭性相互作用，包括雙氯芬酸、苯妥英、甲苯磺丁脲和華法林，但尚無臨床數據證實。健康誌願者服用3H標記的氟伐他汀後，尿液中約6%和糞便中約93%的放射性活度被消除，排出的氟伐他汀僅占總標記量的不到2%。氟伐他汀的血漿清除率(CL/f)為65438±0.8±0.8l/min/min。氟伐他汀80mg/天的穩態血藥濃度無蓄積作用。與晚餐同時服用的氟伐他汀與晚餐後4小時服用的氟伐他汀之間的AUC沒有顯著差異。藥代動力學在壹般人群特殊情況下，氟伐他汀的血藥濃度不隨年齡和性別而變化。然而，發現在婦女和老年人中對其治療的反應增強。由於氟伐他汀主要通過膽汁排泄，在進入體循環前有顯著的生物轉化，因此在肝功能不全的患者中不能排除藥物蓄積的可能。(參見藥物相互作用和註意事項)
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