β-甲氧基丙烯酸酯(β–methoxyacrylates)類殺菌劑來源於具有殺菌活性的天然抗生素strobilurinA,所以又稱為嗜球傘果素類(strobilurins)殺菌劑。自1969年Musilek等發現壹種蘑菇中稱為Strobilurin抗菌素的殺菌活性以後,科學家們經過20多年的結構優化研究,此類殺菌劑的開發獲得巨大成功。先正達和巴斯夫公司首先於1996年分別在德國登記註冊了阿米西達(嘧菌酯)和翠貝(醚菌酯)防治小麥白粉病和葉枯病,至2000年,僅阿米西達就已經在全球100多種作物上登記了防治400多種真菌病害。阿米西達和翠貝並創造了單品種連續年銷售在$4億以上的歷史記錄,單品種銷售僅次於草甘膦和吡蟲啉分別列第三位和第五位,在殺菌劑開發史上樹立了繼三唑類殺菌劑之後又壹個新的裏程碑。甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑具有突出優點:①具有很高的選擇性,對幾乎所有的作物和生態安全,符合人類對環境的要求;②具有特別廣譜、高效的抗菌活性,對卵菌、子囊菌、擔子菌和半知菌都有很高的殺菌活性,符合綜合防治策略;③具有保護、鏟除、抗產孢和治療作用,符合預防為主的植物保護方針;④具有良好的內吸輸導性能和擴散性能,其中阿米西達比三唑類殺菌劑更好地在植物體內均勻分布,並可以在植物冠層內通過氣相擴散;⑤具有獨特的作用靶標,與其他現有殺菌劑無交互抗藥性;⑥具有顯著的延緩植物衰老,促進植物生長的作用,提高農產品產量和質量。
甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑獨特的作用機制決定了防治植物病害的種類和效果,不僅取決於藥劑本身的物理化學和生物學特性,還取決於藥劑—病原菌—寄主的互作。甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑主要作用於真菌的線粒體呼吸,破壞能量合成,從而抑制真菌生長或將病菌殺死。藥劑與線粒體電子傳遞鏈中復合物Ⅲ(Cytbc1復合物)中的Cytb的Q0位點結合,阻斷電子由Cytbc1復合物流向Cytc。所以,甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑或Strobilurins又稱Q0抑制劑,簡稱Q0Is。最近發現唑烷酮類的咪唑菌酮和唑菌酮(famoxadone)的作用機制也是抑制Q0位點,故也將這兩種殺菌劑歸為甲氧基丙烯酸酯類。真菌對呼吸鏈電子傳遞中斷的適應性生物進化是存在旁路呼吸途徑。在旁路呼吸途徑中只有壹個關鍵的旁路氧化酶(alternativeoxidase,AOX)復合物。AOX在不同真菌中存在著固有型或誘導型表達,所以,甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑對那些存在固有型AOX表達的真菌,如灰黴和香蕉黑斑病菌的效果就較差。真菌體內AOX誘導表達的機制比較復雜,但是已知在某些真菌細胞中超氧自由基濃度增加能夠誘導AOX表達。因此,超氧自由基清除劑能夠增強或延長甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑的抗菌活性。同樣,已知在某些植物代謝過程中存在(類)黃酮等物質。這些物質具有抑制AOX活性的作用,所以,甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑對某些真菌來說,在植物上能夠表現比離體更高的抗菌活性。
在甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑開發和使用早期,對其抗藥性風險研究認為是中等抗藥性風險。實際上,在這類殺菌劑應用兩年以後,就產生了抗藥性,且防治效果顯著下降。如醚菌酯在實際應用1年後就有關於小麥和大麥白粉病抗性發生的報道,到2000年在德國的北部、法國的北部和英國的田間病原群體中抗藥性分生孢子就已經占2%~99%。1999年,日本也檢測到黃瓜和甜瓜上的白粉病菌和霜黴病菌的抗藥性菌株。然而,小麥葉斑病、褐銹病和網斑病菌產生抗藥性的速度則相對較慢。當前甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑除單劑使用外,多與其他類型殺菌劑混用,這將成為該類殺菌劑進壹步發展的趨勢。拜耳公司2001年開發了“肟菌酯+丙環唑”的混配藥劑;先正達公司於2004年也推出了“嘧菌酯+丙環唑”的混配藥劑。
到目前為止,有關甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑的各種發明專利已達數千份,有8個品種已經商品化,包括嘧菌酯、醚菌酯、肟菌酯、苯氧菌胺、啶氧菌酯、唑菌胺酯、氟嘧菌酯和烯肟菌酯等。還有許多品種正在進入市場之前的研發之中。