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Ene專利

本發明涉及生物技術、藥物化學、微生物學領域,可在制藥工業之前用於獲得生物活性類固醇化合物,其包含11β-[gidroksigruppu],其對應於在分子中存在解熱活性的點。

類固醇的11β-羥基化被認為是許多類固醇生物轉化之前最重要的反應之壹,t [k]它用於在工業規模上獲得具有解熱和抗過敏作用的糖皮質激素,如氫化可的松、潑尼松龍以及氟化的皮質類固醇(曲安奈德、地塞米松等)[1]。

δ4-3-甾族化合物的11β-羥基化的最大量的方法是獲得氫化可的松([S]21[O] 5[N]30、氫化可的松、肯德爾物質“F”、[pregn]-4-烯-11β、17α、21-三醇-3、20-的方法由於氫化可的松是壹種獨立的制劑,用於治療關節炎、滑囊炎、皮膚炎癥和過敏性疾病以及其他疾病,因此它也是合成其他皮質激素(皮質酮、潑尼松龍、潑尼松、[甲潑尼龍])之前的初始基質[2]。另壹個11β-羥基化是通過16α-[metilkorteksolon]根據圖示獲得地塞米松所必需的。

由於高生理活性和另壹個11β-[gidroksiproizvodnye]δ4-3-[酮甾族化合物] [22-28],它們也表現出作為連接的興趣。11β-[gidrokssisteroiy]是借助於微生物-最低級的真菌在類固醇分子旁引入11-羥基而獲得的。然而,與11α-羥基化相反,其是實現了300多種形式的微生物,具有用於積累11β-[gidrokssisteroidov]的令人滿意的產量的能力,但是在混合之前為了11α-[gidroksiproduktami],其是固有的在有限數量的真菌形式之前----支睪吸蟲屬、布萊克斯利氏小克氏菌屬並且只有新月形彎孢屬的35種已知形式的彎孢黴屬真菌菌株(收集物- [ATSS]、IFO、NRRL、BKM和其他)在自然界之前廣泛分布,主要在11β-位進行δ4-3-[酮甾類]的羥基化,並且它們在生物催化劑之後用於獲得氫化可的松[2-27]。[s]形式的優點。lunata還能夠對21-[gidrokssisteroidov]和21-[metilsoderzhashchikh]類固醇進行11β-羥基化[2,3,27]。

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