對人體的傷害與每個人的肝功能不同有關;P450酶
阿奇黴素
本品適用於以下由敏感致病菌引起的感染:
1.由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的社區獲得性肺炎,需要首先進行靜脈滴註治療。
2.沙眼衣原體、淋球菌、人型支原體引起的盆腔炎需要先靜脈滴註治療。如果懷疑厭氧菌感染,應同時使用抗厭氧菌抗生素。
通用名:阿奇黴素
英文名:阿奇黴素
中文別名:紅黴素、阿奇黴素、阿奇黴素、組胺。
英文別名:阿齊黴素
藥效學
阿奇黴素的抗菌譜與其他大環內酯類抗生素相同。對各種葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌的抗菌作用略差於紅黴素,腸球菌對本品耐藥;但本品對部分革蘭氏陰性菌的作用強於紅黴素。如流感菌包括產β-內酰胺酶菌株的MIC比紅黴素低8倍,約為0.06 ~ 1 mg/L,莫拉他菌的MIC為0.03mg/L,對消化球菌、消化鏈球菌、擬桿菌、脆弱擬桿菌的抗菌作用與紅黴素相似或略差。對胞內病原體如支原體、衣原體、軍團菌的作用與紅黴素相似。
藥物動力學
本品對胃酸穩定。雖然口服生物利用度僅為37%,單劑量0.5g後2 ~ 3小時血藥濃度峰值約為0.4μg/ml,但組織分布良好,蛋白結合率較低(7% ~ 2~3h%)。消除半衰期為12 ~ 14h,服藥後為12 ~ 30h。超過50%的藥物以其原始形式通過膽汁排出,其中壹些是去甲基化的代謝產物。藥物在組織中停留很長時間並緩慢釋放。單劑量服用後14天尿液中仍可檢出原藥。1周後尿排泄率小於6%,腎清除率為1.67 ~ 3.1.56 ml/s。
本品在組織中的濃度之所以明顯高於在血液中的濃度,主要是因為藥物通過中性粒細胞和吞噬細胞主動從局部組織向上述細胞移動。在感染部位儲存藥物的中性粒細胞被細菌刺激釋放藥物發揮抗菌作用。
指示
主要用於敏感菌引起的呼吸道、皮膚軟組織感染和衣原體引起的性傳播疾病。對急性支氣管炎、慢性阻塞性肺疾病合並感染、肺炎等有效率。由流感桿菌、肺炎球菌和莫拉克菌引起的細菌清除率為90%,細菌清除率為85%。用於癤子、蜂窩組織炎等。由化膿性鏈球菌和金黃色葡萄球菌引起,用本品每日1次,連用5天(共1.5g),治愈率53% ~ 74%,有效率90%以上,療效與苯唑西林、紅黴素、頭孢氨芐相近。單劑量1g與環丙沙星或多西環素治療衣原體感染相似。
劑量
至少在飯前1h或飯後2h服用本品。成人每日服用0.5g,1次,療程3天;或者首劑0.5g,以後每天0.25g,5天為壹個療程。性病單劑1g即可治療。老年人可以按照成人劑量服藥。6個月以上兒童(45kg以下)每日劑量為10mg/kg,給藥方法和療程與成人相同。如果服用阿奇黴素幹混懸劑,3 ~ 7歲(15 ~ 25kg)5ml(200mg),8 ~ 12歲(26 ~ 35kg)7.5ml(300mg),12 ~ 14歲(36 ~ 45 kg)
[配方及規格]膠囊:250mg//粒。
禁止小心
輕度腎功能不全患者無需調整劑量。中重度腎功能不全患者的劑量調整尚無成熟方案。肝功能不全和肝病患者不應選擇本品。孕婦在選擇本品時壹定要充分權衡利弊。
對大環內酯類過敏的人禁用。
管理說明
因為阿奇黴素(AM)主要通過膽汁排泄,所以肝功能不全的患者應慎用。當肌酐清除率小於或等於40 ml/min時,也應適當調整劑量。
反作用
主要不良反應為腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀,發生率約為9.6%。其次,有皮疹,多為輕中度,不必停藥。偶爾轉氨酶會暫時升高。
像紅黴素等大環內酯類藥物,神經血管性水腫、過敏性休克等嚴重過敏反應很少見,但還是要重視。用藥後應註意真菌等耐藥菌引起的雙重感染。
中樞和外周神經系統反應為65438±0.3%,其他皮疹≤65438±0%。ALT和AST短暫升高,分別為65438±0.7%和65438±0.5%,少數白細胞計數異常。副作用的發生率不受患者年齡的影響。特殊測試表明,該產品不會導致神經病學、聽力和眼科異常。
互動
本品與茶堿、華法林、卡馬西平和甲潑尼龍無相互作用。服用抗酸劑前1h或後2h服用本品。服用本品前兩小時,單劑量西咪替丁不影響本品的血藥濃度。某些大環內酯類藥物可影響地高辛的代謝,因此連續應用本品可能會增加地高辛的血藥濃度,應引起註意。本品不宜與麥角類藥物合用,因其可引起患者麥角中毒;此外,據報道,大環內酯類藥物可增加地高辛(改變腸道菌群)、環孢素和阿米達唑(通過抑制代謝)的血漿濃度,因此當AM與這三種藥物壹起服用時,也可能增加這些藥物的血漿濃度。有必要聯合監測後者的血漿濃度。
脫米松
英文名:地塞米松
同義詞:氟米松、地米松、愛多康、德龍尼、地塞米松、地塞米松、氟甲潑尼龍等。
化學名:(11β,16α)-9-氟-11,17,21-三羥基-16-甲基孕甾烷。
制造專利:美國專利3,007,923 (1961,實驗室。法國。奇米奧其他。),GerPat 1,113,690 (1961)。Co .),英國專利869,511(給Upjohn).
地塞米松由Arth和Oliveto在1958合成,Merck & amp;公司生產地塞米松磷酸鈉。到目前為止,市場上的地塞米松衍生物已經超過12。
地塞米松的化學結構是在潑尼松龍B環的9α位引入氟原子,在D環的16α位引入甲基;9α氟和16α甲基顯著增強其抗炎活性,而16α甲基顯著降低地塞米松的水鈉瀦留副作用。地塞米松與潑尼松龍的臨床生物等效劑量比為0.75:5,生物半衰期為36-54小時,屬於長效糖皮質激素。
地塞米松和其他糖皮質激素壹樣,具有抗炎、抗內毒素、免疫抑制、抗休克、應激反應等藥理作用,因此被廣泛應用於各個科室,治療多種疾病,如自身免疫性疾病、過敏、炎癥、哮喘、皮膚科、眼科等。地塞米松磷酸鈉註射液是搶救垂危病人不可缺少的急救藥品。近十年來,臨床醫生使用地塞米松磷酸鈉治療和預防各種中西藥引起的藥物過敏和治療病毒性感冒引起的發熱,使地塞米松的臨床用量逐年增加。至此,中國已成為全球最大的地塞米松市場。
糖皮質激素如地塞米松在應用生理劑量替代療法時無明顯不良反應,大部分不良反應發生在應用藥理劑量時,與療程、劑量、用藥種類、用法和給藥途徑密切相關。常見的不良反應如下:1。長期使用可引起以下副作用:醫源性庫欣綜合征的面容和體態、體重增加、下肢水腫、紫條、出血傾向、傷口愈合不良、痤瘡、月經紊亂、肱骨或股骨頭缺血性壞死、骨質疏松和骨折(包括椎體壓縮性骨折和長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮和低鉀血癥。胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔、兒童生長抑制、青光眼、白內障、良性顱內壓增高綜合征、葡萄糖耐量異常和糖尿病加重。2.患者可能有精神癥狀:欣快、興奮、譫妄、焦慮、定向障礙或抑制。精神癥狀包括易患慢性消耗性疾病的人和過去有精神障礙的人。3.感染是腎上腺皮質激素的主要不良反應。主要是真菌、結核、葡萄球菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌和各種皰疹病毒。4.糖皮質激素戒斷綜合征。有時患者停藥後出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲不振、惡心、嘔吐、肌肉或關節痛、頭痛、乏力和虛弱。如果仔細檢查能排除腎上腺皮質功能減退和原發病復發,可考慮為糖皮質激素依賴綜合征。
糖皮質激素地塞米松,俗稱“皮膚鴉片”,是化妝品中的禁用成分。消費者使用含地塞米松的化妝品,最初會覺得皮膚明顯好了,但長期使用不僅會產生依賴性,還會導致皮炎甚至各種疾病。