編輯本段的藥理作用
該產物被細胞吸收後，在胸苷激酶的作用下轉化為活性代謝產物單磷酸、二磷酸和與磷酸膽堿的加合物。西多福韋二磷酸通過抑制CMV的DNA聚合酶競爭性地抑制脫氧胞嘧啶核苷-5’-三磷酸整合到病毒DNA中，減慢DNA合成，並使病毒DNA不穩定，從而抑制病毒復制。
編輯這壹段的臨床療效
西多福韋對CMV具有高抑制活性，並且對壹些對更昔洛韋或膦甲酸鈉具有抗性的病毒株也具有活性。它對單純皰疹病毒(HSV)、帶狀皰疹病毒(VZV)和人乳頭瘤病毒(人乳頭瘤病毒)也有很強的活性。與其他抗巨細胞病毒藥物相比，西多福韋療效顯著且持久。前兩周每周給藥壹次，之後兩周才給藥壹次，使用方便。根據抗病毒研究75 (2007) 1-13，西多福韋未來將專註於治療痘病毒感染和人乳頭瘤病毒感染。優點:w抑制DNA聚合酶的作用，阻斷DNA的合成，不依賴病毒激酶；w抗病毒譜廣，包括單純皰疹病毒、帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等病毒(如EB病毒、帶狀皰疹病毒6型、腺病毒、乙肝病毒)，以及胸苷激酶耐藥株和部分磷甲酸耐藥株；w服藥方便，每周1次，持續2周，之後每2周1次；不需要中心靜脈插管(每2周1次外周靜脈插管)。缺點:生物利用度差，所以只能靜脈註射。還有嚴重的不可逆腎毒性。w大多數患者有(53%)；w小劑量即可發生急性腎衰竭；w導致近端腎小管細胞損傷和代謝性酸中毒，早期表現為蛋白尿和糖尿；腎功能不全(肌酐大於1.5mg/dl)的患者是本品的禁忌癥。
編輯本段的藥代動力學
在猴腎細胞中，本品的活性代謝物二磷酸西多福韋是雙相的，第壹和第二階段的消除半衰期分別為24小時和65小時。另壹種代謝物壹磷酸西多福韋和膽堿的加合物的半衰期約為87小時，可用作二磷酸西多福韋的儲存物。給無癥狀CMV感染的HIV陽性男性患者靜脈註射3或10 mg/kg，每周1次，AUC分別為9.2和24.4mg/小時/升，終末半衰期分別為4.2和5.9小時，兩種劑量的平均總血清清除率約為150ml/kg/小時。3和10 mg/kg劑量組分別在24和48小時後檢測不到血漿中的藥物濃度，但細胞內活性代謝物的半衰期均在48小時以上。HIV陽性患者分別註射1.0、3.0、5.0、7.5和10 mg/kg的西多福韋，其血藥濃度呈指數下降，總清除半衰期為2.6小時。在給藥24小時內，90%的劑量以原藥的形式從尿液中排出。3.0或10 mg/kg的多劑量不改變藥物的藥代動力學。穩態分布體積為500 ml/kg，說明藥物在體液中分布。對於HIV患者，1.0、3.0或10.0 mg/kg的口服生物利用度低於5.3%。1.0或3.0 mg/kg西多福韋的生物利用度可達98%，但註射部位出現皮下結節和疼痛。
編輯此臨床研究
100名平均CD4 ++計數為6/ nL的艾滋病患者和復發或無法耐受更昔洛韋和膦甲酸鈉治療的巨細胞病毒性視網膜炎患者接受了兩劑本品靜脈註射，以進行隨機對照試驗。患者每周註射5mg/kg 1次，持續兩周，然後每隔壹周註射5mg/kg(高劑量組)或3mg/kg(低劑量組)，同時註射4g丙磺舒和兩升生理鹽水。通過視網膜攝影評價，兩組均可延緩新病變的出現或不加重已有病變，且高劑量組延緩病情發展的平均時間與低劑量組有顯著差異。在另壹項實驗中，48名艾滋病患者和未經治療的巨細胞病毒性視網膜炎患者被隨機分為立即治療組和延遲治療組。在立即治療組，平均CD4 ++計數為6/ nL，靜脈註射5 mg/kg，每周65，438+0次，持續兩周，隨後每隔壹周註射5 mg/kg。延遲治療組的平均CD4+計數為9/納升。壹旦CMV視網膜炎發生，立即用西多福韋治療。兩個治療組同時註射4克丙磺舒和1升生理鹽水。結果顯示，立即治療組發展為CMV視網膜炎的平均時間為120天，而延遲治療組為22天(P < 0.05438+0)。在延遲治療組中，發生巨細胞病毒性視網膜炎的平均時間為65438±06天(p = 0.002)。
編輯這段不良反應
患者對本品的不良反應包括蛋白尿、血清肌酐升高、中性粒細胞減少、發熱和酸中毒。
編輯這段項目介紹。
西多福韋(Cidofovir，HPMPC)是胞嘧啶核苷磷酰甲基醚的新衍生物，由美國Gilead公司研制。西多福韋註射液(商品名:Vistide)1996最早在美國上市，隨後在英國、法國、意大利等國家上市。Gilead公司負責Vistide在美國市場的銷售，海外市場由合作夥伴Pharmacia Corporation公司(現輝瑞公司)負責。西多福韋外用凝膠劑型由Gilead公司開發。在完成I期和II期臨床試驗後，其上市申請(艾滋病患者難治性HSV感染)於2004年被FDA駁回，原因是臨床數據不足(具體原因不詳)。Gilead已停止開發外用西多福韋凝膠制劑(Direct Communication，Gilead，2004年6月29日)。沒有關於這家公司和其他公司後續發展的報道。此外，還有壹些使用西多福韋滴眼液對動物模型進行抗病毒研究的報道。
編輯本段中的國內和國外聲明。
CDE沒有這種原料或制劑的進口/仿制申報記錄。註射液:由於該品種開發較早，FDA網站上沒有西多福韋註射液的臨床前/臨床研究數據；EMEA的網站有“Vistide”的科學討論資料，其中涉及臨床前/臨床研究的內容比較簡單，有點不足。