2藥典標準甲硫基咪唑2.1產品名稱2.1.1中文名甲硫基咪唑
2.1.2漢語拼音甲秋密作
2.1.3英文名甲巰咪唑
2.2結構式
2.3分子式和分子量C4H6N2S?114.16
2.4來源(名稱)及含量(效價)本品為1甲基咪唑2硫醇。以幹品計,C4H6N2S含量應不低於98.5%。
2.5性狀本品為白色至微黃色結晶粉末;它有輕微的氣味。
本品溶於水、乙醇或氯仿,微溶於乙醚。
2.5.1熔點本品(藥典二部2010版附錄ⅵ C)熔點為144 ~ 147℃。
2.6鑒別(1)取本品約2mg,加1ml水溶解,加入1ml氫氧化鈉試液,搖勻,滴加3滴亞硝基鐵氰化鈉試液,呈黃色;幾分鐘後變成黃綠色或綠色;加醋酸1毫升,藍色。
(2)本品的紅外吸收光譜應與對照光譜壹致(藥品紅外光譜采集圖117)。
2.7檢查酸度2.7.1取本品0.50g,加水25ml使其溶解,依法測定(藥典二部2010版附錄ⅵ h),pH值應為5.0 ~ 7.0。
2.7.2有關物質取本品,加乙酸乙酯溶解並稀釋,制成每65438±0ml含65438±00mg的溶液,作為供試品溶液;準確量取適量,用乙酸乙酯稀釋,制成每1ml含200μg、100μg、50μg、10μg的溶液,分別作為對照溶液(1)、(2)、(3)、(4)。照薄層色譜法(藥典二部2010版附錄ⅴ b)試驗,吸取上述5種溶液20μl,點於同壹矽膠G薄層板上,以甲苯-異丙醇-濃氨溶液(70: 29: 1)為展開劑,展開,幹燥,噴以碘鉑酸鉀溶液(取氯鉑酸0.30g)。若供試品溶液中有雜質斑點,與對照溶液(1)、(2)、(3)和(4)中的主要斑點相比,雜質總量不得超過2.0%。
2.7.3殘留溶劑2.7.3.1苯取本品約1.0g,精密稱定,置於空瓶中,精密加水5ml使其溶解,密封作為供試品溶液;準確稱取適量苯,用水稀釋,制成每1ml含約0.4ug的溶液,準確量取5ml,置於空瓶中密封,作為對照溶液。按殘留溶劑測定法(藥典二部2010版附錄ⅷ p第二法),以6%氰丙基苯基94%二甲基聚矽氧烷(或相近極性)為固定液;初始溫度70℃,維持8分鐘,以每分鐘30℃的速度升溫至200℃,維持3分鐘;進樣口溫度為220℃;檢測器溫度為250℃;頂部空瓶的平衡溫度為85℃,平衡時間為30分鐘。分別取供試品溶液和對照品溶液進行頂空進樣,記錄色譜圖,按外標法計算峰面積,應符合規定。[1]
2.7.4幹燥失重取本品,於105℃幹燥至恒重,失重不得超過0.5%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
2.7.5取本品1.0g作灼燒殘渣,依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII N),殘留不得超過0.1%。
2.7.6取重金屬灼燒殘渣下殘留的殘渣,依法檢查(藥典2010版二部附錄VIII H第二法),重金屬含量不得超過百萬分之十。
2.8含量測定:取本品約0.1g,精密稱定,加35ml水溶解,先從滴定管中加入4ml氫氧化鈉滴定溶液(0.1mol/L) 4ml,搖勻,再滴加1.5ml硝酸銀溶液,搖勻,再加入溴化麝香。每1ml氫氧化鈉滴定溶液(0.1mol/L)相當於11.42mg C4 h6 N2 s。
類別2.9抗甲狀腺藥物。
2.10儲存密封保存。
2.11制備甲硫基咪唑片
2.12版中華人民共和國藥典2010版
3甲硫基咪唑說明書3.1藥品名稱甲硫基咪唑
3.2英文名Thiamazole
3.3甲硫基咪唑的別稱,塔巴唑;硫代噻唑;甲巰咪唑;美卡唑;甲巰咪唑;他巴唑;蒂亞唑
3.4內分泌系統藥物分類>甲狀腺疾病用藥
3.5劑型片劑:每片5毫克。
3.6甲硫基咪唑的藥理作用機制與丙硫氧嘧啶相同,但作用強於丙硫氧嘧啶(劑量為丙硫氧嘧啶的1/10,但作用20倍),且起效快,代謝慢,持續時間長。
3.7甲硫基咪唑的藥代動力學口服後可從胃腸道迅速吸收。血藥濃度達峰時間為1 ~ 2h,不與血漿蛋白結合,血漿半衰期為3 ~ 6h。體內藥物主要集中在甲狀腺,所以其作用時間比半衰期預測的要長。甲狀腺內的藥物消除比血清內的藥物慢,每天給藥1次是可行的。藥物可能在肝臟代謝,大部分原型和代謝產物經尿液排出,其中原型藥物占劑量的12%。它比丙基硫氧嘧啶更容易穿透胎盤,並分泌到母乳中。對於肝腎功能不全的患者,消除會變慢。
3.8甲硫基咪唑的適應癥用於甲亢、甲亢術前準備或放射性碘治療準備、甲狀腺危象等。
3.9甲硫基咪唑的禁忌癥結節性甲亢和甲狀腺癌患者禁用。對甲硫基咪唑過敏者禁用。
3.10註意事項1。孕婦和哺乳期婦女慎用。
2.術前準備要加大劑量碘。
3.應密切監測服用甲硫基咪唑的患者。壹旦出現發熱、流鼻涕、白細胞減少、皮疹、剝脫性皮炎、過敏等不良反應。,他們應立即停止服藥,並定期檢查血常規。
4.過量應用會引起甲減,應立即停藥檢查。
5.偶爾出血或凝血酶原缺乏可給予維生素K制劑。
3.11甲硫基咪唑的不良反應見丙硫氧嘧啶,不良反應發生率略低。
3.12甲硫基咪唑的用法用量初始劑量為每日15 ~ 60mg,分1 ~ 3次。約1 ~ 2個月後,甲狀腺功能恢復正常,維持劑量改為每日5 ~ 30 mg。治療需維持6 ~ 24個月,壹般為12 ~ 24個月。兒童初始劑量為400μg/kg,維持劑量減半。
3.13藥物相互作用丙硫氧嘧啶
3.14專家意見