在新上市的殺菌劑中,不僅擁有全新結構的化合物,更有全新作用機理的新產品,這顯然讓20多年無新作用機理化合物上市的除草劑望塵莫及。全新結構、全新作用機理、頗具市場競爭力的重磅產品等,成為推動殺菌劑市場增長的重要引擎。
農化公司對SDHI類殺菌劑情有獨鐘
氟唑菌酰胺、啶酰菌胺、苯並烯氟菌唑、聯苯吡菌胺、氟唑菌苯胺位居前五,占SDHI類殺菌劑市場的80.2%。
近年來,殺菌劑市場增長迅速。在先正達、拜耳和巴斯夫等世界領先跨國公司的農藥銷售業績中,殺菌劑都占據了最優勢地位。尤其是巴斯夫,2015年,公司的殺菌劑占其農藥銷售額的45.2%,相對於除草劑和殺蟲劑優勢明顯。
在各類殺菌劑中,各公司對SDHI類殺菌劑情有獨鐘。在全球銷售額前20類農藥中,SDHI類殺菌劑的增長最快,也許能解釋這壹現象。2015年,SDHI類殺菌劑的全球銷售額為15.76億美元,同比增長14.9%,2010—2015年的復合年增長率高達29.8%。在該類產品中,氟唑菌酰胺、啶酰菌胺、苯並烯氟菌唑、聯苯吡菌胺、氟唑菌苯胺等位居前五,它們占SDHI類殺菌劑市場的80.2%。
近日,中化國際創新中心首席科學家劉長令教授介紹了20多個值得重點關註的殺菌劑品種。
氟唑菌酰胺
氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)是由巴斯夫開發的SDHI類殺菌劑,它對谷物、大豆、玉米和油菜上的病害具有優良防效,並具有非常優異的內吸傳導活性。葉面噴霧和種子處理均可。其使用劑量為100~200g/hm2。2012年,氟唑菌酰胺上市,當年實現銷售額0.95億美元;2013年的銷售額迅速增至2.10億美元;2014年,進壹步提升至2.85億美元;2015年,繼續攀升至3.90億美元,並成功超越巴斯夫自家產品啶酰菌胺,成為SDHI類殺菌劑中的第壹大產品。
啶酰菌胺
啶酰菌胺(boscalid)也是巴斯夫開發的SDHI類殺菌劑,2003年上市。用於防治白粉病、灰黴病、各種腐爛病、褐腐病和根腐病等,與其它殺菌劑無交互抗性。其使用劑量為285~770g/hm2。2012年,啶酰菌胺的銷售額為3.55億美元;2014年為3.90億美元,達到歷史最高水平;2015年,其銷售額有所下降,為3.30億美元,從而將其在SDHI類殺菌劑中蟬聯多年的首席地位讓給了氟唑菌酰胺。
苯並烯氟菌唑
苯並烯氟菌唑(benzovindiflupyr)是先正達開發的SDHI類殺菌劑,2013年上市。苯並烯氟菌唑對亞洲大豆銹病防效優異;同時對小麥葉枯病、花生黑斑病、小麥全蝕病及小麥基腐病等均有很好的防治效果,尤其對小麥白粉病、玉米小斑病及灰黴病有特效;而且可以與多種殺菌劑復配,與其他殺菌劑無交互抗性。2015年,苯並烯氟菌唑的全球銷售額為2.30億美元,在SDHI類殺菌劑中位列第三。
聯苯吡菌胺
聯苯吡菌胺(bixafen)是由拜耳開發的SDHI類殺菌劑,2010年上市。用於防治葉斑病和葉銹病等,並有望成為殺菌劑抗性治理的重要品種。拜耳預計,聯苯吡菌胺的年峰值銷售額將超過4.3億美元。2012年,聯苯吡菌胺的全球銷售額為1.00億美元;2014年,翻番至2.00億美元;2015年,其銷售額同比下降了2.5%,為1.95億美元,但其2010—2015年的復合年增長率高達149.9%,在SDHI類殺菌劑增幅榜中排名第壹。
氟唑菌苯胺
氟唑菌苯胺(penflufen)也是拜耳開發的SDHI類殺菌劑,2012年上市。主要用於馬鈴薯、油菜、棉花、小麥和大豆等作物上的病害防治,種子處理。2012年,氟唑菌苯胺的全球銷售額小於0.30億美元;2014年銷售額為1.30億美元;2015年同比下降了7.7%,為1.20億美元。
氟吡菌胺
氟吡菌胺(fluopicolide)是由拜耳開發的吡啶酰胺類殺菌劑,可有效防治卵菌綱病害,如霜黴病、疫病等,與其它殺菌劑無交互抗性。使用劑量為70~100g/hm2。拜耳在中國開發了氟吡菌胺與霜黴威鹽酸鹽的復配產品銀法利(687.5克/升氟菌·霜黴威懸浮劑;625克/升霜黴威鹽酸鹽+62.5克/升氟吡菌胺),其對番茄晚疫病和黃瓜霜黴病防效很好。2012年,氟吡菌胺的全球銷售額為0.60億美元;2015年的銷售額為0.50億美元。
氟吡菌酰胺
氟吡菌酰胺(fluopyram)是由拜耳開發的SDHI類殺菌劑,2012年上市。主要用於防治白菜黑斑病、葡萄灰黴病和大麥網斑病等;還可有效防治線蟲,是SDHI類產品中唯壹防治線蟲的殺菌劑。拜耳在中國登記的41.7%氟吡菌酰胺懸浮劑(商品名“路富達”),不僅防治黃瓜白粉病,還灌根防治番茄根結線蟲。2014和2015年,氟吡菌酰胺的全球銷售額均為0.60億美元。
pydiflumetofen
pydiflumetofen商品名為Adepidyn,開發代號為SYN545974,是先正達最新開發的吡唑酰胺類殺菌劑,是先正達繼吡唑萘菌胺、氟唑環菌胺和苯並烯氟菌唑之後開發的新壹代SDHI類殺菌劑中的重磅產品。2017年,在阿根廷首先上市。pydiflumetofen用於小粒谷物、玉米、大豆和特種蔬菜等許多作物,防治灰黴病、褐斑病、菌核病等;還突破性地防治谷物上由鐮刀菌引起的病害,如赤黴病等。據先正達預測,pydiflumetofen的年峰值銷售額將突破7.50億美元。
異噻菌胺
異噻菌胺(isotianil)是由拜耳/住友化學***同開發的噻唑酰胺類殺菌劑,2010年上市。主要用於育苗箱和種子處理,防治水稻稻瘟病。可以與吡蟲啉、多殺黴素、噻呋酰胺等復配。使用劑量為100~300g/hm2。2012年銷售額<0.30億美元;2015年的銷售額也<0.30億美元,但2010—2015年的復合年增長率高達65.7%。
氟嘧菌酯
氟嘧菌酯(fluoxastrobin)是由拜耳開發的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑,2004年上市。主要靶標谷物上的莖基部病害,包括由殼針孢菌(Septoriaspp.)、鐮刀菌(Fusariumspp.)引起的病害,雲紋病、黴病和網斑病等。其適用期廣,無論在真菌侵染早期如孢子萌發、芽管生長以及浸入葉部,還是在菌絲生長期都能對作物提供很好的保護和治療作用,對孢子萌發和初期浸染最有效;同時具有優異的內吸活性和很好的耐雨水沖刷能力,可作葉面噴施或者種子處理。使用劑量為125~150g/hm2。2014年,氟嘧菌酯的銷售額為2.20億美元;2015年的銷售額為2.00億美元,2010—2015年的復合年增長率為7.4%。
肟醚菌胺
肟醚菌胺(orysastrobin)是由巴斯夫開發的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑,2007年上市。主要用於水稻,防治水稻紋枯病、稻瘟病、惡苗病等。2014和2015年,肟醚菌酯的銷售額均<0.30億美元;2010—2015年的復合年增長率為14.9%。
苯菌酮
苯菌酮(metrafenone)是由巴斯夫開發的二芳酮類殺菌劑,2004年上市。主要用於谷物和葡萄等,防治白粉病和全蝕病等。使用劑量為75~150g/hm2。2012年,苯菌酮的全球銷售額為0.70億美元;2015年的銷售額為0.60億美元。
pyribencarb
pyribencarb是由組合化學開發的肟醚類(或芐基氨基甲酸酯類)殺菌劑,2012年上市。主要用於果樹、茶樹和蔬菜等,對菌核病、灰黴病有特效。其2012年銷售額<0.10億美元;2015年的銷售額<0.30億美元。
tolprocarb
Tolprocarb是由三井化學最新開發的酰胺類(或氨基甲酸酯類)殺菌劑,2015年上市。主要用於水稻,防治稻瘟病。使用劑量為900~1,200g/hm2。2015年,tolprocarb的銷售額<0.10億美元。
flutianil
Flutianil是由日本大_化學公司開發的殺菌劑,2015年上市。主要用於果蔬,防治白粉病等。使用劑量為20~70g/hm2。2015年,flutianil的銷售額<0.10億美元。
氟噻唑吡乙酮
氟噻唑吡乙酮(oxathiapiprolin;試驗代號DpX-QGU42;商品名“增威贏綠”)是由杜邦開發的首個哌啶基噻唑異_唑啉類殺菌劑,分子中含有4個雜環:_唑、噻唑、哌啶和吡唑;2015年上市。氟噻唑吡乙酮具有獨特的作用位點和全新的作用機理,通過對氧化固醇結合蛋白(OSBp)的抑制達到殺菌效果。其對卵菌綱病害具有卓越防效,主要用於果蔬,對霜黴病和晚疫病特效,微毒,用量極低。目前,氟噻唑吡乙酮主要用於噴霧,種子處理也是研發方向之壹。2015年,氟噻唑吡乙酮的銷售額<0.10億美元,該產品有望成為杜邦的又壹重磅殺菌劑。
mefentrifluconazole
Mefentrifluconazole(商品名“Revysol”)是由巴斯夫最新開發的三唑類殺菌劑,預計將於2019年上市。Mefentrifluconazole是巴斯夫具有劃時代意義的新產品,廣譜、高效、內吸,具有鏟除和保護作用,表現出優異的生物性能,有望成為高效控制病害的重要工具,並將用來減緩殺菌劑的抗性發展。研究顯示,Revysol對許多難治的真菌病害具有傑出的生物活性,適用於世界範圍內許多大田作物和特種作物,如玉米、谷物、大豆和經濟作物等。Revysol比丙硫菌唑和氟環唑防效更好。
fenpicoxamid
Fenpicoxamid(商品名“Inatreq”)是由陶氏益農發現和開發的谷物用殺菌劑,是新型吡啶酰胺類谷物用殺菌劑中的第1個成員。Fenpicoxamid通過抑制真菌復合體ⅢQi泛醌(即輔酶Q)鍵合位點上的線粒體呼吸作用來發揮殺菌活性。這是壹個新的靶標位點,它與其他所有谷物用殺菌劑的作用位點不同。因此,fenpicoxamid與現有任何谷物用殺菌劑無交互抗性。
陶氏益農全球總裁及首席執行官TimHassinger先生曾說,公司新殺菌劑Inatreq將更加完善其殺菌劑產品組合。在殼針孢菌(Septoriaspp.)防治領域,Inatreq是業內第1個提供新作用位點的化合物。該產品將助推公司在歐洲市場銷售額的提升,因為歐洲的抗性問題日益突出。
田間試驗表明,在推薦用量下,Inatreq能有效防治谷物上的所有重要病害,如葉枯病和銹病等,持效期長。除谷物外,陶氏益農還試圖將Inatreq登記用於其他作物,如香蕉等。陶氏益農期望2018年能取得fenpicoxamid的首個登記,並預測該產品的年峰值銷售額將超過2.00億美元,其所在市場的價值為15.00億美元。
農藥市場將持續增長?
新農藥的創制難度越來越大
據劉長令介紹,1980年以來,全球作物用農藥市場在起伏中增長。其中,1983年和2006年是歷史上的兩個谷點。
在2001—2015年的15年間,除2015年外,各作物用農藥市場幾乎呈現增長態勢。其中,果蔬、大豆、谷物、玉米和水稻等是農藥市場的前五大應用作物。
1996年以來,相對於全球作物用農藥市場的增長,轉基因作物的增長速度更快。然而,據統計,隨著轉基因作物種植面積的增加,農藥使用量不降反增。像轉基因棉花,雖然防治棉鈴蟲的殺蟲劑用量下降了,但防治蚜蟲和害蟎的農藥用量則有所增長。
2015年,在全球512.10億美元的作物用農藥市場中,除草劑仍為最大的產品類型。除草劑、殺蟲劑、殺菌劑及其他農藥所占的份額分別為:42.3%、28.0%、26.8%和2.9%;銷售額分別為:216.44億、143.30億、137.13億和15.23億美元。
劉長令認為,未來幾年,農藥市場依然會增長,預計2015—2020年,全球作物用農藥市場的復合年增長率為2.7%;除草劑、殺蟲劑、殺菌劑均將有所增長,2015—2020年的復合年增長率分別為:2.6%、2.4%、3.4%。其中,殺菌劑的增長最快。轉基因作物也將處於增長的態勢中,2015—2020年的復合年增長率預計為2.5%。
新農藥創制依然是壹個艱難的系統工程,無論是時間成本,還是資金投入,都是壹個不菲的數據。
先正達的統計數據顯示,上市壹個新農藥平均耗時9年,篩選14萬個化合物,總投資2.60億美元。
巴斯夫的統計數據表明,成功上市壹個新化合物,平均要篩選14萬個化合物,耗時10年,需資2.00億歐元。
而phillipsMcDougall公司的最新調研數據顯示,新農藥的研發成本進壹步增至2.86億美元,平均要篩選16萬個化合物,歷時11.3年。
總之,新農藥的創制難度越來越大。尤其是到了後期的毒理學試驗階段,會淘汰掉相當多的前期篩選的化合物。目前,我國創制的農藥品種約為50個,其中,殺菌劑20個,殺蟲殺蟎劑17個,除草劑7個,植物生長調節劑4個,抗病毒劑1個。