早在公元前400多年的古希臘，被尊為“西方醫學之父”的希波克拉底就曾提出用柳樹皮的浸泡液來緩解產婦的陣痛。1758年，英國神父愛德華·斯通無意間扯了壹片白柳樹皮咀嚼起來。出乎意料的是他的關節痛和發熱都減輕了。他用同樣的方法對50名病人進行治療，發現這種汁液對治療發燒非常有效。他把實驗結果報告給了英國皇家協會，但卻沒有得到足夠的重視。後來經研究發現，這種汁液中的有效成分是水楊酸。
19世紀20年代，壹位瑞士科學家從壹種植物的葉子內提取出了水楊酸。不過，它雖然有鎮痛解熱的功效，但對食管和胃部有強烈的腐蝕作用，只有那些疼痛很劇烈的人才服用它。1853年，法國化學家夏爾·弗雷德裏克·熱拉爾將從另壹種植物繡線菊中提煉出來的水楊酸與乙酸和乙酰結合起來，解決了這個問題，但他還沒有來得及對這種合成藥物進行進壹步的驗證，就去世了。
20世紀30年代，拜耳公司的阿司匹林進入中國市場的廣告。德國拜耳制藥公司的化學家霍夫曼，在前人探索開拓的基礎上，1895年他研制出了壹種經過結構轉換的水楊酸的類似物，該物品與其他水楊酸藥品相比，副作用要小得多。霍夫曼和同事海因裏希·德雷澤壹起對這種藥進行了大量試驗。在對這種物品命名的過程中，他們認為應該在藥名中反映它與繡線菊的關系——於是，阿司匹林(Aspirin)就誕生了：A代表了乙酰，spir是繡線菊(spiraea)的前四個字母，in則是拜耳公司特有的、在每壹種藥名上加的後綴。大寫A字當頭的阿司匹林成了拜耳公司100多年歷史上最大的驕傲和對世界最大的貢獻。
1899年3月6日，霍夫曼所在的拜耳公司向柏林皇家機構申報了這壹專利。3年之後，這種新藥的第壹粒片劑誕生了，1903年4月，拜耳公司進入美國市場，並最終在美國紮下了根。