藥理作用本品的尿素衍生物具有殺滅非洲錐蟲病和盤尾絲蟲病成蟲的作用,但對微絲蚴病無效。殺滅微絲蚴的機理可能是其負離子電荷與蠕蟲蛋白的陽極結合形成固體復合物。此外,它還能抑制昆蟲的糖代謝。
藥代動力學是多陰離子化合物,口服後腸道吸收差,必須靜脈註射。本品不能透過血腦屏障。主要隨尿液排出,未代謝的原藥可從末次用藥後3個月的尿液中測得。
適應癥主要用於治療早期非洲岡比亞和羅得西亞的錐蟲病。也可用於治療盤尾絲蟲病,最好配合乙胺丁醇使用,以殺滅微絲蚴。本品對班氏和馬來絲蟲病無效。
治療錐蟲病的用法用量分別為:5 mg/kg,1,3,5,11,17,23,30天。治療盤尾絲蟲病,最好用壹個療程的乙胺丁醇來減少微絲蚴,在1、2、3、4、5、6周分別緩慢註射3.3 mg/kg、6.3 mg/kg、10mg/kg、13.3mg/kg、65438。
常見的不良反應有:乏力、乏力、惡心、嘔吐、多尿、口飲、瘙癢、蕁麻疹、手掌和腳底壓痛等。,這是溫和的。嚴重不良反應包括虛脫、胃潰瘍、剝脫性皮炎、嚴重腹瀉、長期高熱和衰竭、蛋白尿、粒細胞缺乏、溶血性貧血等。殺滅寄生蟲後的過敏反應有:成蟲寄生部位腫痛,皮疹,膿腫形成。
註意事項不適用於對本品過敏者、肝或腎功能不全者、孕婦、10歲以下兒童及年老體弱者。第壹次註射要特別小心。如果有中度或輕度蛋白尿,必須減少劑量,嚴重蛋白尿和管型者必須立即停止治療。沒有癥狀或眼睛沒有受到威脅的輕度或中度盤尾絲蟲病感染者不需要使用本產品。
粉針規格:1g。密封冷藏,使用時配制成10%水溶液供靜脈註射。