壹、境內外上市
屬於化學藥物6+6的應用。
目前國內上市產品只有哈藥集團總廠生產，制劑生產廠家有兩家，分別是:哈藥集團總廠(規格:0.5g、1.0g、2.0g)，商品名為薩蘭欣；上海新先鋒制藥有限公司(規格:0.25g、0.5g、1.0g、2.0g)。
原料進口商為武田制藥工業株式會社和韓國韓梅制藥工業株式會社
該制劑的生產廠家為:韓國大雄制藥株式會社(0.5g，1.0g)和韓國韓梅醫藥工業株式會社(0.5g，1.0g)。
第二，專利權的歸屬地位、行政保護和法律保護。
沒有發現與該產品相關的專利，也沒有行政保護。
三。SFDA對聲明的接受
浙江永寧藥業有限公司，四個規格壹個原料；南京海辰藥業有限公司，兩種規格；以上正在藥檢中心審核中。時間是2009年2月。
金庸醫藥有限公司進口，資料正在審核中。時間是2009年2月。
四。藥品基本情況說明
是半合成的第二代頭孢菌素。本品為鹽酸頭孢替安與緩沖碳酸鈉的混合粉末制劑，並加入壹定量的無水碳酸鈉(83:17)。
通用名:註射用鹽酸頭孢天
英文名:註射用鹽酸頭孢替安
漢語拼音:註射用眼酸透爆體安
本品主要成分為鹽酸頭孢替安，化學名稱為(6R-反式)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)乙酰基]氨基]-3-[[1-[(2-(二甲氨基)乙基]-1H-四氮唑-]。
其化學結構式為:
分子式:C18H23N9O4S3？2鹽酸
分子量:598.6
說明:本品為白色或微黃色粉末。
適應癥:主要用於對本品敏感的葡萄球菌、鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌、流感、大腸桿菌、克雷伯菌、腸桿菌、檸檬酸桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、雷德格裏變形桿菌、摩根變形桿菌引起的以下感染:敗血癥、術後感染、燒傷感染、皮下膿腫、老婆疔瘡。扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)、支氣管炎、支氣管擴張合並感染、肺炎、肺化膿、膿胸、膽管炎、膽囊炎、腹膜炎、腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎、前列腺炎、脊髓炎、子宮內膜炎、盆腔炎、子宮周圍組織炎、附件炎、前庭腺炎、中耳炎和鼻竇炎。
用法用量:
通常成人每天服用0.5-2g，分2-4次服用；兒童每日40-80mg/kg，分3-4次靜脈註射。本品可隨年齡和癥狀適當增減，成人敗血癥日劑量可增至4g，兒童敗血癥、腦脊髓炎等嚴重難治性感染日劑量可增至160mg。靜脈註射時，可溶於生理鹽水或葡萄糖註射液中使用。此外，0.25-2g本品可加入糖溶液、電解質溶液或氨基酸的輸液中，在30分鐘至2小時內靜脈滴註。兒童請參照上述劑量，在30分鐘至1小時內加入補液液中靜脈滴註。
本品註射液的制備方法:本品含有無水碳酸鈉作為緩沖劑，溶解時產生CO2，因此將瓶體制成負壓。1g溶解時，可向瓶中註入約5ml溶液使其溶解。(1g本品用於靜脈滴註時，可加入100mL溶液溶解。)靜脈註射時，壹般在註射前將1g稀釋至20ml。靜脈滴註，不能用註射用水稀釋，因為它不能成為等滲溶液。溶解本產品時，請仔細閱讀本產品隨附的溶解方法說明。配制這種註射劑時會發生接觸性麻疹。如果在制備過程中，您的手出現腫脹、瘙癢、發紅、全身皮疹、瘙癢、腹痛、惡心和嘔吐，您應避免在以後接觸該產品。
藥理學和毒理學:
1.抗菌效果:
(1)對革蘭氏陰性菌和陽性菌都有廣泛的抗菌作用。特別是對大腸桿菌、克雷伯氏菌、奇異變形桿菌、流感桿菌等。顯示出較強的抗菌活性。對腸桿菌屬、檸檬酸桿菌屬、吲哚陽性普通變形桿菌、雷德格裏變形桿菌和摩根變形桿菌也表現出良好的抗菌活性。
(2)本品的抗菌作用是殺菌。
2.作用機理:本品的抗菌機理是阻礙細菌細胞壁的合成。本品對革蘭氏陰性菌有很強的抗菌活性，因為它對細菌細胞外膜有很好的通透性，對β-內酰胺酶相對穩定，對pbps 1B和3有很高的親和力，從而增強對細胞壁粘蛋白交聯的抑制作用。
3.毒理學研究:在亞急性和慢性毒性實驗中，本品分別以0.1、0.3、1、3g/kg/天肌肉註射給藥1個月，以0.03、0.1、0.3、1g/kg/天肌肉註射給藥6個月。給狗靜脈註射0.1、0.3、1g/kg/天和肌肉註射1個月和靜脈註射0.03、0.1、0.3g/kg/天，共6個月；在給予猴子0.1、0.3、1g/kg/天或肌肉註射1個月的實驗中，可以認為本品引起的主要發現如下:(1)對腎臟的影響，在猴子1g/kg給藥組中，除觀察到近端腎小管上皮壞死和腎小管腔內細胞增多外，在大鼠1g/kg/天肌肉註射1月和猴子1g/kg/天肌肉註射1月的實驗中，還與頭孢菌素I 1g/kg/天組進行了比較，結果表明本品對腎臟的作用與頭孢菌素I相似..(2)對肝臟的影響，除猴子1g/kg組和大鼠3g/kg組出現脂肪肝細胞和谷草轉氨酶、GPT升高外，無其他異常變化。(3)在其他動物中，高劑量肌肉註射組在註射部位出現局部刺激和局部血管收縮，除犬出現特異性皮膚潮紅和腫脹外，無其他異常。生殖實驗在大鼠和家兔器官形成期肌肉註射頭孢噻肟噻蟲嗪的實驗中，0.03、0.1、0.3g/kg/天和0.01、0.03、0.09g/kg/天，除了觀察到0.09g/kg/天組的雌性動物外，未觀察到致畸作用和胎兒損傷。大鼠孕前和孕中給藥實驗以及圍產期和哺乳期給藥實驗均未觀察到異常變化。
藥代動力學:
靜脈註射0.5g本品後，立即血藥濃度為65mg/L，半小時後血藥濃度為20mg/L。肌肉註射0.5g後30分鐘，血漿峰濃度(Cmax)達到20 mg/L..藥物在內臟器官中的濃度以肺最高，在其他內臟器官和肌肉組織中也有壹些濃度。不容易進入腦脊液。血液消除半衰期(TL/2)約為0.5小時。
1g和2g靜脈滴註30分鐘，血藥濃度峰值分別為75和148mg/L；靜脈註射0.5g本品後，5分鐘內血藥濃度為51mg/L，本品血清半衰期為0.6-1.1小時。靜脈給藥後，本品可廣泛分布於體內各種組織，在血液、腎組織和膽汁中濃度較高。靜脈滴註2g後，2小時內膽汁中平均藥物濃度為702mg/L，靜脈註射0.5g後，腎組織中藥物濃度超過100mg/kg。藥物可分布於扁桃體、痰液、肺組織、胸腔積液、膽囊壁、腹水、腎組織、膀胱壁、前列腺、盆腔滲出物、羊水等。，且在乳汁中有微量分布，但本品難以透過血腦屏障。本品在體內無蓄積，主要以原形經腎臟排泄，其次為膽汁排泄。血清蛋白結合率約為8%。1靜脈滴註或靜脈註射0.5g、1g、2g後，6小時後60-75%的劑量經尿排出。靜脈註射0.5g後，給藥後0-2小時、2-4小時和4-6小時的尿藥濃度分別達到2000mg/L、350mg/L和66mg/L。1靜脈註射10、20或40mg/kg劑量後，兒童6小時內尿排泄量與成人相似。
不良反應:
偶見過敏反應、胃腸道反應、血象改變和壹過性血清轉氨酶升高。可引起腸道菌群變化，導致維生素B和K缺乏。我會引起二次感染。大量靜脈註射會引起血管疼痛和血栓性靜脈炎。
禁忌:
對頭孢菌素過敏者禁用。
註意事項:
1.交叉過敏反應:對壹種頭孢菌素或頭黴素過敏的人也可能對其他頭孢菌素或頭黴素過敏。對青黴素、青黴素衍生物或青黴胺過敏的人也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。對青黴素過敏的患者，5% ~ 10%在使用頭孢菌素時出現過敏反應；例如，在確定免疫反應時，對青黴素過敏的患者中有20%對頭孢菌素過敏。
2.青黴素過敏患者應用本品時，應根據患者的情況充分權衡利弊再決定。對青黴素有過敏性休克或即刻反應者，不宜選用頭孢菌素。
3.有胃腸道疾病史者，尤其是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎(頭孢菌素類很少產生偽膜性結腸炎)者慎用。
4.腎功能不全應減量，慎用。用藥期間應進行尿檢，如腎功能受損，應停藥。
5.本品可引起血象改變，嚴重時應立即停藥。
6.本品溶解後應立即使用，否則藥液顏色會變深。
7.對診斷的幹擾:本品使用過程中，用堿性酒石酸銅試液做尿糖實驗可能出現假陽性反應；直接抗球蛋白(Coombs)試驗可產生假陽性反應。
孕婦和哺乳期婦女用藥:
雖然孕婦和哺乳期婦女應用頭孢菌素沒有出現問題，但必須權衡其應用的利弊。
兒童用藥:
老年患者用藥:
腎功能不全的老年患者需要調整劑量。
藥物相互作用:
1.與氨基糖苷類抗生素合用，壹般認為有協同作用，但可能加重腎損害，同容器給藥可能影響藥物效價。
2.與速尿和其他利尿劑合用可引起腎損害。
動詞 （verb的縮寫）市場成本分析
規格1.0g(成品藥)的市場零售價約為100元，市場銷售價為3000元/公斤(原料藥)。
頭孢托侖匹酯
屬於化學醫學3+6的應用。目前國內上市產品為日本明治水果株式會社進口，商品名為美愛可，規格為100mg。沒有國內藥廠。
國家美國食品藥品監督管理局第172號關於藥品行政保護的公告——日本明治水果株式會社的頭孢妥侖匹酯不給予藥品行政保護。
只找到壹個名為藥物組合物的專利，申請號為CN94108907。x .摘要:本發明提供了壹種具有改善的口服吸收性和減少的苦味的藥物組合物，其包含(-)-(6R.7R)-2。2-二甲基丙酰氧基甲基7-[(Z)-2-(2-氨基-噻唑-4-基)-2-甲氧基亞氨基-乙酰胺基]-3-[(Z)-2-(4-甲基噻唑-5-基)乙烯基]-8-氧代-5-硫。將頭孢托侖匹酯和羥丙基纖維素組合以生產含有頭孢托侖匹酯作為活性成分的藥物組合物是可行的，其具有更好的口服吸收性能和減少的苦味。羥丙基纖維素與頭孢托侖匹酯的重量比為0.4或更高，優選為0.8至4。
以上專利都是避重就輕。
藥品名稱:頭孢他啶片
英文名:Cefditoren pivoxil片劑
漢語拼音:頭包托論匹治片
本品主要成分為頭孢托侖匹酯，化學名稱為:(-)-(6R，7r)-2，2-二甲基丙酰氧基甲基7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧基亞氨基乙酰氨基]-3-[(z) -2-(。
分子式:C25H28N6O7S3
分子量:620.73
本品為白色薄膜包衣片劑。
1.藥理作用
(1)抗菌效果
1)頭孢妥侖匹酯被吸收後，在腸壁上代謝為頭孢妥侖，發揮其抗菌活性。
2)在體外，頭孢妥侖對革蘭氏陽性菌和陰性菌具有廣譜抗菌作用，特別是對革蘭氏陽性菌如葡萄球菌、鏈球菌包括肺炎鏈球菌，革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、卡他葡萄球菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、流感嗜血桿菌，以及厭氧菌如消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌和類桿菌。
3)頭孢曲松對試管內各種細菌產生的β-內酰胺酶穩定，對產β-內酰胺酶菌株也表現出較強的抗菌活性。
(2)作用機制
頭孢妥侖的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成，與各種細菌pbps (PBP)親和力高，起到殺菌作用。
(3)對實驗性感染的治療作用。
頭孢他啶對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌和變形桿菌引起的實驗性感染具有良好的治療作用。此外，對產β-內酰胺酶菌株感染的治療效果等同或優於同類藥物。
(2)長期毒性試驗
1)大鼠連續28天口服(以頭孢妥侖匹酯計)125、250、500、1000mg/kg/天；31，63，125，250和500毫克/公斤/天，6個月。主要現象有盲腸擴張、GOT和GPT輕度升高、尿沈渣中紅細胞暫時性增多、腎臟重量增加等。，推測是腸道菌群變化的雙重影響所致。此外，未發現特定內臟器官和組織的異常。最大耐受量估計為250毫克/千克。
2)狗連續28天口服(以頭孢妥侖匹酯計)125，250，500，1，000mg/kg/天；125，250，500，1，000mg/kg/天，6個月。主要表現為總膽固醇升高，谷草轉氨酶和GPT升高，肝腎重量增加，少數病例肝細胞上可見玻璃狀滴。最大耐受量估計分別為250毫克/千克和125毫克/千克。
(3)生殖毒性試驗
孕前、早孕和胚胎器官形成期小鼠口服(以頭孢妥侖匹酯計)為125、250、500、1，000mg/kg/天；圍產期和哺乳期小鼠為90、250和750毫克/千克/天；此外，在胚胎器官形成期間，給予家兔2、4、7.5、15和30mg/kg/天。結果，對雌性大鼠的生殖功能沒有影響。雖然在500毫克/千克/天以上的藥物組的胚胎器官形成期間，觀察到骶尾骨的骨化數量減少，但它不是致畸的。對新生兒的生長、行動和生殖功能沒有影響。在劑量超過7.5毫克/千克/天的兔子中觀察到流產和胚胎存活減少，但未發現致畸作用。
(4)其他特殊毒性
抗原性
使用大鼠和豚鼠來回顧結果，盡管在豚鼠的皮下致敏實驗中發現頭孢托侖匹酯和佐劑具有免疫原性，但在小鼠的腹膜內致敏實驗中未發現它們具有免疫原性。豚鼠和小鼠口服給藥的過敏反應與臨床給藥相同，未發現免疫原性。對於活性母體頭孢妥侖，幾乎沒有免疫原性和誘導抗原性。
關於與類似藥物的交叉反應，觀察到與頭孢特侖和頭孢噻肟的弱交叉抗原性。此外，頭孢妥侖在Combs試驗中的陽性作用也很弱。
藥物動力學
1.吸收和分布
1)血藥濃度
健康成人空腹口服100 mg、200mg、300mg 1次時，頭孢妥侖的血藥濃度如圖1所示，呈劑量依賴性。此外，飯後藥物的吸收比空腹時好。
2)體液和組織的濃度
分布於患者的痰液、扁桃體組織、上頜竇粘膜、皮膚組織、乳腺組織、膽囊組織、子宮及陰道、宮頸、瞼板腺組織、拔牙後創面等。，但它並不分布在牛奶中。
2.代謝和排泄
頭孢托侖匹酯在吸收時代轉化為具有抗菌活性的頭孢托侖。
頭孢曲松主要從尿液和膽汁中排泄，不經代謝。健康成人飯後口服100 mg、200mg、300mg共1次時，頭孢妥侖尿排泄率(0-24小時)約為20%。在連續施用該藥劑(200mg q12h，***7天)後，未發現蓄積。
3.腎功能受損時的血清濃度和尿液排泄。
腎功能下降的患者(尤其是CCR
指示
下列感染由對本劑敏感的細菌引起，葡萄球菌、鏈球菌、消化鏈球菌、勃蘭登堡球菌、痤瘡丙酸桿菌、大腸桿菌、檸檬酸桿菌、克雷伯氏菌、腸桿菌、沙雷氏菌、變形桿菌(奇異變形桿菌、普通變形桿菌)、莫爾甘內拉、普羅維登斯、流感嗜血桿菌和擬桿菌。
毛囊炎、癤、癤、癰、傳染性膿皰瘡、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管炎、化膿性甲溝炎、癰、皮下膿腫、汗、傳染性粉瘤、慢性膿皮病。
淺層繼發感染如乳腺炎、肛周膿腫、外傷和手術傷口。
咽喉炎(喉膿腫)、急性支氣管炎、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)、慢性支氣管炎、支氣管擴張(感染時)、慢性呼吸道疾病繼發感染、肺炎、肺化膿。
腎盂腎炎，膀胱炎。
膽囊炎和膽管炎。
子宮附件炎，宮內感染，前庭腺炎。
中耳炎，鼻竇炎。
瞼緣炎、麥粒腫、眼瞼膿腫、淚囊炎、瞼板腺炎。
牙周炎，冠周炎，頜骨炎癥。
劑量
口服。用量:200mg(2片)壹次，壹日兩次1，飯後服用。隨年齡和癥狀增減。
反作用
1.過敏反應:皮疹、瘙癢、蕁麻疹和發熱。
2.消化系統:惡心，嘔吐，腹瀉，像其他廣譜抗生素，偽膜性腸炎，會有罕見的記錄。
3.血液系統:嗜酸性粒細胞增多、白細胞減少等。據報道，用頭孢菌素治療時，庫姆斯反應呈陽性。
4.腎功能:偶爾尿素氮和血肌酐升高。
5.肝功能:有時GOT、GPT和Al-P升高。
禁忌
既往有休克史的患者禁用。
需要註意的事項
1.壹般註意事項:根據報告，大多數β-內酰胺類抗生素可引起嚴重反應(包括過敏性休克)。因此，用藥前應仔細咨詢。
2.其他註意事項:有降低血清肉堿的報道。
孕婦和哺乳期婦女用藥
孕婦用藥:妊娠期用藥的安全性尚未確定。因此，孕婦或可能懷孕的婦女只有在治療的益處超過風險時才能用藥。
藥物相互作用
合用註意:與抗酸劑合用會降低其吸收率，與丙磺舒合用會降低其尿排泄率。
進口原料價格3.5萬元/公斤，國內成本約6000-7000元/公斤；進口片價格9.9元/片，規格0.1g。