抗蟲棉分為轉基因單價抗蟲棉和轉基因二價抗蟲棉。轉基因單價抗蟲棉是壹種抗蟲棉，它將壹種來自細菌的能特異性破壞棉鈴蟲消化道的Bt殺蟲蛋白基因轉化到棉花中，使這種殺蟲蛋白存在於棉花細胞中，特異性破壞棉鈴蟲等鱗翅目害蟲的消化系統並導致其死亡，但對人畜無害。
其核心技術於1995申請了國家發明專利，並於1998獲得正式授權。2001，該專利被國際知識產權組織和國家知識產權局授予發明專利金獎。標誌著中國成為繼美國之後，世界上第二個自主研發抗蟲棉的國家。
抗蟲棉之所以抗蟲，是因為外源Bt基因整合到棉株後，棉株內可以合成壹種叫做δ-內毒素的伴孢晶體。這種晶體是蛋白質晶體，在其腸道內的堿性條件和酶的作用下，或單純在堿性條件下，可水解成有毒的肽，很快就會中毒。
毒性發作的壹般過程是δ-內毒素溶解在昆蟲的中腸內，被中腸蛋白酶水解釋放出活性片段。活性片段穿過圍食膜，與中腸上皮細胞刷狀緣膜的受體結合，進壹步插入膜內形成孔或離子通道。它會導致離子滲透，水進入中腸細胞，導致細胞膨脹和破裂。
此外，離子梯度的破壞也擾亂了中腸正常的跨膜電位和酸堿平衡，影響營養物質的吸收。使幼蟲停止取食，麻痹，最後死亡。因為人體和大部分動物的胃腸道是酸性的，所以這類蛋白質對人體和大部分動物是無毒的。